药物化学练习题附加案答案.doc

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药物化学练习题附加案药物化学练习题附加答案

药物化学练习 1.以下哪个药物的光学异构体的生物活性没有差别( E )。   A.布洛芬   B.马来酸氯苯那敏   C.异丙肾上腺素   D.氢溴酸山莨菪碱   E.磷酸氯喹   2.下列叙述中哪条是不正确的( A )。   A.脂溶性越大的药物,生物活性越大   B.完全离子化的化合物在胃肠道难以吸收   C.羟基与受体以氢键相结合,当其酰化成酯后活性多降低   D.化合物与受体间相互结合时的构象称为药效构象   E.旋光异构体的生物活性有时存在很大的差别   3.下列叙述中有哪些是不正确的( E )。   A.磺酸基的引入使药物的水溶性增加,导致生物活性减弱   B.在苯环上引入羟基有利于和受体的结合,使药物的活性和毒性均增强   C.在脂肪链上引入羟基常使药物的活性和毒性均下降   D.季铵类药物不易通过血脑屏障,没有中枢作用   E.酰胺类药物和受体的结合能力下降,活性降低   4.药物的解离度与生物活性的关系( E )。   A.增加解离度,离子浓度上升,活性增强   B.增加解离度,离子浓度下降,活性增强   C.增加解离度,不利吸收,活性下降   D.增加解离度,有利吸收,活性增强   E.合适的解离度,有最大活性   5.下列哪个说法不正确( C )。   A.基本结构相同的药物,其药理作用不一定相同   B.合适的脂水分配系数会使药物具有最佳的活性   C.增加药物的解离度会使药物的活性下降   D.药物的脂水分配系数是影响其作用时间长短的因素之一   E.作用于中枢神经系统的药物应具有较大的脂溶性   6.可使药物的亲水性增加的基团是( B )。   A.硫原子   B.羟基   C.酯基   D.脂环   E.卤素   7.影响药效的立体因素不包括( D )。   A.几何异构   B.对映异构   C.官能团间的空间距离   D.互变异构   E.构象异构   8.药物的亲脂性与生物活性的关系( C )。   A.增强亲脂性,有利吸收,活性增强   B.降低亲脂性,不利吸收,活性下降   C.适度的亲脂性才有最佳的活性   D.增强亲脂性,使作用时间缩短   E.降低亲脂性,使作用的时间延长   9.下列叙述中哪一条是不正确的( D )。   A.对映异构体间可能会产生相同的药理活性和强度   B.对映异构体间可能会产生相同的药理活性,但强度不同   C.对映异构体间可能一个有活性,另一个没有活性   D.对映异构体间不会产生相反的活性   E.对映异构体间可能会产生不同类型的药理活性   9.从药物的解离度和解离常数判断下列哪个药物显效最快( C )。   A.戊巴比妥pka8.0(未解离率80%)   B.苯巴比妥酸pka3.75(未解离率0.022%)   C.海索比妥pka8.4(未解离率90%)   D.苯巴比妥pka7.4(未解离率50%)   E.异戊巴比妥pka7.9(未解离率75%)   10.药物与受体相互作用时的构象称为( C )。   A.优势构象   B.最低能量构象   C.药效构象   D.最高能量构象 E.反式构象  1.为无色易流动的重质液体的是( A )。   A.氟烷   B.盐酸氯胺酮   C.盐酸普鲁卡因   D.盐酸利多多卡因   E.丙泊酚  2.临床以右旋体供药的麻醉药为( B )。   A.丙泊酚   B.依托咪酯   C.盐酸氯胺酮   D.盐酸布比卡因   E.盐酸丁卡因   3.盐酸氯胺酮与下列哪条叙述不符( B )。   A.在水中易溶   B.分子中含有氟原子   C.分子中含有邻氯苯基   D.麻醉作用迅速,并具有镇痛作用   E.右旋体的止痛和催眠作用比左旋体强   4.为长效的局部麻醉药的是( A )。   A.盐酸布比卡因   B.依托咪酯   C.盐酸普鲁卡因   D.盐酸丁卡因   E.盐酸利多卡因   5.依托咪酯( B )。   A.结构中含有哌啶环   B.结构中含有咪唑环   C.结构中含有噻唑环   D.结构中含有吡啶环   E.结构中含有喹啉环   6.下列药物中含一个手性碳原子的药物为( B )。   A.盐酸普鲁卡因   B.盐酸氯胺酮   C.氟烷   D.丙泊酚   E.盐酸利多卡因   7.经氧瓶燃烧法破坏后,以稀氢氧化钠为吸收剂,加入茜素氟蓝试液和醋酸钠的稀醋酸液,再加硝酸亚铈试液,即显蓝色的是( A )。   A.氟烷   B.盐酸氯胺酮   C.盐酸普鲁卡因   D.盐酸利多多卡因   E.丙泊酚   8.盐酸氯胺酮的化学名为( A )。   A.2-(2-氯苯基)-2-甲氨基环已酮盐酸盐   B.3-(2-氯苯基)-2-甲氨基环已酮盐酸盐   C.4-(2-氯苯基)-2-甲氨基环已酮盐酸盐   D

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