药物化学练习题附加案答案.doc

药物化学练习 1.以下哪个药物的光学异构体的生物活性没有差别（ E ）。 　　A.布洛芬 　　B.马来酸氯苯那敏 　　C.异丙肾上腺素 　　D.氢溴酸山莨菪碱 　　E.磷酸氯喹 　　2.下列叙述中哪条是不正确的（ A ）。 　　A.脂溶性越大的药物，生物活性越大 　　B.完全离子化的化合物在胃肠道难以吸收 　　C.羟基与受体以氢键相结合，当其酰化成酯后活性多降低 　　D.化合物与受体间相互结合时的构象称为药效构象 　　E.旋光异构体的生物活性有时存在很大的差别 　　3.下列叙述中有哪些是不正确的（ E ）。 　　A.磺酸基的引入使药物的水溶性增加，导致生物活性减弱 　　B.在苯环上引入羟基有利于和受体的结合，使药物的活性和毒性均增强 　　C.在脂肪链上引入羟基常使药物的活性和毒性均下降 　　D.季铵类药物不易通过血脑屏障，没有中枢作用 　　E.酰胺类药物和受体的结合能力下降，活性降低 　　4.药物的解离度与生物活性的关系（ E ）。 　　A.增加解离度，离子浓度上升，活性增强 　　B.增加解离度，离子浓度下降，活性增强 　　C.增加解离度，不利吸收，活性下降 　　D.增加解离度，有利吸收，活性增强 　　E.合适的解离度，有最大活性 　　5.下列哪个说法不正确（ C ）。 　　A.基本结构相同的药物，其药理作用不一定相同 　　B.合适的脂水分配系数会使药物具有最佳的活性 　　C.增加药物的解离度会使药物的活性下降 　　D.药物的脂水分配系数是影响其作用时间长短的因素之一 　　E.作用于中枢神经系统的药物应具有较大的脂溶性 　　6.可使药物的亲水性增加的基团是（ B ）。 　　A.硫原子 　　B.羟基 　　C.酯基 　　D.脂环 　　E.卤素 　　7.影响药效的立体因素不包括（ D ）。 　　A.几何异构 　　B.对映异构 　　C.官能团间的空间距离 　　D.互变异构 　　E.构象异构 　　8.药物的亲脂性与生物活性的关系（ C ）。 　　A.增强亲脂性，有利吸收，活性增强 　　B.降低亲脂性，不利吸收，活性下降 　　C.适度的亲脂性才有最佳的活性 　　D.增强亲脂性，使作用时间缩短 　　E.降低亲脂性，使作用的时间延长 　　9.下列叙述中哪一条是不正确的（ D ）。 　　A.对映异构体间可能会产生相同的药理活性和强度 　　B.对映异构体间可能会产生相同的药理活性，但强度不同 　　C.对映异构体间可能一个有活性，另一个没有活性 　　D.对映异构体间不会产生相反的活性 　　E.对映异构体间可能会产生不同类型的药理活性 　　9.从药物的解离度和解离常数判断下列哪个药物显效最快（ C ）。 　　A.戊巴比妥pka8.0（未解离率80%） 　　B.苯巴比妥酸pka3.75（未解离率0.022%） 　　C.海索比妥pka8.4（未解离率90%） 　　D.苯巴比妥pka7.4（未解离率50%） 　　E.异戊巴比妥pka7.9（未解离率75%） 　　10.药物与受体相互作用时的构象称为（ C ）。 　　A.优势构象 　　B.最低能量构象 　　C.药效构象 　　D.最高能量构象 E.反式构象 　1.为无色易流动的重质液体的是（ A ）。 　　A.氟烷 　　B.盐酸氯胺酮 　　C.盐酸普鲁卡因 　　D.盐酸利多多卡因 　　E.丙泊酚 　2.临床以右旋体供药的麻醉药为（ B ）。 　　A.丙泊酚 　　B.依托咪酯 　　C.盐酸氯胺酮 　　D.盐酸布比卡因 　　E.盐酸丁卡因 　　3.盐酸氯胺酮与下列哪条叙述不符（ B ）。 　　A.在水中易溶 　　B.分子中含有氟原子 　　C.分子中含有邻氯苯基 　　D.麻醉作用迅速，并具有镇痛作用 　　E.右旋体的止痛和催眠作用比左旋体强 　　4.为长效的局部麻醉药的是（ A ）。 　　A.盐酸布比卡因 　　B.依托咪酯 　　C.盐酸普鲁卡因 　　D.盐酸丁卡因 　　E.盐酸利多卡因 　　5.依托咪酯（ B ）。 　　A.结构中含有哌啶环 　　B.结构中含有咪唑环 　　C.结构中含有噻唑环 　　D.结构中含有吡啶环 　　E.结构中含有喹啉环 　　6.下列药物中含一个手性碳原子的药物为（ B ）。 　　A.盐酸普鲁卡因 　　B.盐酸氯胺酮 　　C.氟烷 　　D.丙泊酚 　　E.盐酸利多卡因 　　7.经氧瓶燃烧法破坏后，以稀氢氧化钠为吸收剂，加入茜素氟蓝试液和醋酸钠的稀醋酸液，再加硝酸亚铈试液，即显蓝色的是（ A ）。 　　A.氟烷 　　B.盐酸氯胺酮 　　C.盐酸普鲁卡因 　　D.盐酸利多多卡因 　　E.丙泊酚 　　8.盐酸氯胺酮的化学名为（ A ）。 　　A.2-（2-氯苯基）-2-甲氨基环已酮盐酸盐 　　B.3-（2-氯苯基）-2-甲氨基环已酮盐酸盐 　　C.4-（2-氯苯基）-2-甲氨基环已酮盐酸盐 　　D