抗肿瘤药物的分类及用药注意事项.doc

抗肿瘤药 分类 代表药物 副作用 直接影响DNA结构和功能 一、烷化剂（4） 1.氮芥——最早。淋巴瘤/慢淋/小肺。 2.环磷酰胺——淋巴瘤（出血性膀胱炎-美司钠）。 3.塞替派——癌性体腔积液注射、膀胱癌灌注。 4.卡莫司汀——脑瘤、脑膜白血病。 （呕吐致畸伤骨髓，口腔溃疡头发没。 膀胱出血尿酸高，肝脏中毒害心肺。TANG） 二、铂类（3） 顺铂（肾耳毒）、卡铂（骨髓）、奥沙利铂（神经毒） （铂类呕吐和低镁，三种中毒伤骨髓TANG） 三、抗生素（2） 丝裂霉素、博来霉素（间质性肺炎） 四、拓扑异构酶抑制剂（2） I（喜树碱/羟喜树碱、XX替康——延迟性腹泻） II（首选：依托泊苷——小肺； 替尼泊苷——脑瘤） 干扰核酸合成 氟尿嘧啶、阿糖胞苷、巯嘌呤、甲氨蝶呤 干扰RNA转录 柔红霉素、X柔比星（心脏毒性） 多么温柔啊，令人放心。 影响蛋白质合成 （1）长春XX（神经毒性）（2）紫杉醇、多西他赛 调节体内激素平衡的药物 他莫昔芬、来曲唑、甲羟孕酮 靶向抗肿瘤药 吉非替尼、厄洛替尼、曲妥珠单抗（赫赛汀）、利妥昔单抗、西妥昔单抗 止吐药 甲氧氯普胺昂丹司琼、格雷司琼、托烷司琼 第一节　直接影响DNA结构和功能的抗肿瘤药 　　第一亚类破坏DNA的烷化剂　　一、药理作用与临床评价　　烷化剂——最早问世的细胞毒类药——广谱抗癌。　　（一）作用特点　　1.氮芥——最早应用。 2.环磷酰胺——恶性淋巴瘤——疗效显著；　　【适应证】　　恶性淋巴瘤、淋巴细胞白血病、多发性骨髓瘤、乳腺癌、睾丸肿瘤、卵巢癌、肺癌、头颈部鳞癌、鼻咽癌、神经母细胞瘤、横纹肌肉瘤及骨肉瘤。　　　　3.塞替派——癌，灌注。　　4.卡莫司汀——脑瘤。 （二）典型不良反应　　1.最常见——骨髓抑制：白细胞、血小板、红细胞和血红蛋白下降（例外：长春新碱和博来霉素）。　　2.恶心呕吐。　　3.脱发。　　4.口腔黏膜反应——咽炎、口腔溃疡、口腔黏膜炎（口腔上皮是人体新陈代谢和生长最快的细胞）。　　5.出血性膀胱炎——环磷酰胺/异环磷酰胺。　　　　 6.塞替派、白消安——高尿酸血症（预防：别嘌醇）。　　7.心肌炎、肺纤维化及中毒性肝炎。　　8.致畸——妊娠及哺乳期禁用。　　呕吐致畸伤骨髓，口腔溃疡头发没。　　 膀胱出血尿酸高，肝脏中毒害心肺。　　二、用药监护　　（一）骨髓抑制　　治疗前必须检査血象，如骨髓功能尚未恢复，应减少剂量或推迟治疗时间。　　对中性白细胞计数减少或由此带来的发热患者，应使用重组粒细胞集落刺激因子（G-CSF），必要时给予抗菌药。　　（二）抗肿瘤药药液外渗的应对　　（1）立即停止注射。　　（2）局部使用解毒剂：　　①地塞米松+利多卡因局部封闭，冷敷（禁忌热敷）。 　　第二亚类破坏DNA的铂类化合物　　——顺铂、卡铂、奥沙利铂。　　　　　　　　一、药理作用与临床评价　　（一）作用特点——与DNA结合，使肿瘤细胞DNA停止复制。　　1.顺铂/卡铂——非小细胞肺癌、食管癌、胃癌、卵巢癌、膀胱癌、恶性淋巴瘤、骨肉瘤及软组织肉瘤的首选药之一；　　卡铂——小细胞肺癌和头颈区鳞癌。　　2.奥沙利铂——胃肠道癌，结直肠癌的首选药之一。　　更有效抑制DNA合成，作用更强。 　　（二）典型不良反应　　常见——消化道反应（恶心、呕吐、腹泻）、肾毒性、耳毒性、神经毒性、低镁血症；骨髓功能抑制、过敏反应。　　小结2——铂类不良反应TANG　　铂类呕吐和低镁，三种中毒伤骨髓。 　　1.顺铂——恶心、呕吐、肾毒性和耳毒性较重，骨髓功能抑制相对较轻；　　　　2.卡铂——骨髓抑制较重，其他轻（骨头卡住了TANG）；　　3.奥沙利铂——神经毒性（包括感觉周围神经病），可导致永久性感觉异常和功能障碍。　　　　二、用药监护　　（一）顺铂——关注肾毒性——最常见、最严重。多可逆。　　（1）鼓励多饮水（3000～3500ml/d），利尿剂，使尿量维持在2500ml以上。　　（2）监测血电解质、肾功能、尿液酸碱度、尿液颜色。　　（3）抑制尿酸形成——碳酸氢钠碱化尿液+别嘌醇。　　（二）卡铂——监护骨髓造血功能。监测：　　①血细胞比容，血红蛋白测定，每周检査1次白细胞与血小板计数；　　②听力；　　③血尿素氮、肌酐清除率与血肌酐；　　④神经功能；　　⑤血清钙、镁、钾、钠。　　 　　（三）奥沙利铂——神经系统毒性　　遇冷可加重神经毒性，甚至可因咽喉痉挛而致严重后果——应避免受凉，如禁食冷饮（果汁）、接触凉物及避风等。　　　　（四）注意选择适宜的溶剂　　顺铂——0.9%氯化钠，注意避光；　　卡铂、奥沙利铂——5%葡萄糖溶液。 　　第三亚类破坏DN