非甾体抗炎药NSAIDs__培训课件.pptVIP

尼美舒利: 胃镜试验 0 2 4 6 8 10 12 14 尼美舒利 100 mg bid 双氯芬酸 50 mg tid % 溃疡/糜烂 Porto et al E.J. Rheum Inflamm 1994; 14: 33-38 尼美舒利与双氯芬酸比较 骨关节炎病人, 治疗一个月 (病人数 n=88) P = 0.7945 (N.S.) 烯醇酸基团可与 COX-1及COX-2的 120位精氨酸结合 美罗昔康 吡罗昔康 CH3 OH O O O N S NH N S CH3 OH O N S NH CH3 N O O 美洛昔康与吡罗昔康的结构比较 结论 萘丁美酮、尼美舒利和美洛昔康的结构和安全性(尤其是胃肠道安全性)与传统的NSAID并无差别 上述药物充其量只能算是选择性COX-2抑制剂 西乐葆(塞来昔布)、万络（罗非昔布）是COX-2特异性抑制剂 * 非甾体抗炎药(NSAIDs)(Non-Steroid Anti-Inflammatory Drugs)研究进展 NSAID发展简史 古希腊、罗马用柳书皮叶等 1860年 合成水杨酸 1899年 阿司匹林--划时代的标记 1950年 保泰松—严重的骨髓及肝毒性 1960年 消炎痛 1970年 布洛芬、双氯芬酸、奈普生、 炎痛喜康 1980年 奇诺力、阿西美