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阿司匹林的用法药理作用不良反应注意事项等
阿司匹林肠溶片 药理毒理 【药理毒性】 ? ???? 阿司匹林使血小板的环氧合酶(即前列腺素合成酶)乙酰化,从而减少血栓素 A2 ( TXA2 )的生成,对 TXA2 诱导的血小板聚集产生不可逆的抑制作用;对 ADP 或肾上腺 素诱导的 H 相聚集也有阻抑作用; 并可抑制低浓度胶原 . 凝血酶 . 抗原 - 抗体复合物 . 某些细 菌和细菌所致的血小板聚集和释放反应及自发性聚集, 由此预防血栓的形成。 高浓度时, 阿司匹林也能抑制血管壁中 PG 合成酶, 减少前列环素 ( PGI2 ) 的合成, 而 PGI2 也 TXA2 的生理对抗剂,它的合成减少可能促成血栓的形成。 【药理毒性】 ? ???? 阿司匹林使血小板的环氧合酶(即前列腺素合成酶)乙酰化,从而减少血栓素 A2 ( TXA2 )的生成,对 TXA2 诱导的血小板聚集产生不可逆的抑制作用;对 ADP 或肾上腺 素诱导的 H 相聚集也有阻抑作用; 并可抑制低浓度胶原 . 凝血酶 . 抗原 - 抗体复合物 . 某些细 菌和细菌所致的血小板聚集和释放反应及自发性聚集, 由此预防血栓的形成。 高浓度时, 阿司匹林也能抑制血管壁中 PG 合成酶, 减少前列环素 ( PGI2 ) 的合成, 而 PGI2 也 TXA2 的生理对抗剂,它的合成减少可能促成血栓的形成。 抑制血小板血栓素A2的生成从而抑制血小板聚集,其机理为不可逆的抑制环氧合酶的合成;由于这些酶不可再合成,所以此抑制作用尤为显著。阿司匹林对血小板还有其他抑制作用。 具有解热、镇痛、消炎的特性。通常口服0.3-1g阿司匹林用于缓解疼痛和低热,如感冒和流感,可降低体温和解除关节肌肉疼痛。 用于慢性、急性炎症如风湿性关节炎、骨关节炎、强直性脊椎炎,一般每天服用4-8g的高剂量可治疗上述疾病。 药代动力学 阿司匹林口服后经胃肠道完全吸收。阿司匹林吸收后迅速降解为主要代谢产物水杨酸。阿司匹林肠溶片具有抗酸性,所以在酸性胃液下不溶解而在碱性肠液溶解。 适应症及用法用量--口服,肠溶片应饭前用适量水服用 降低急性心肌梗死疑似患者的发病风险 首剂量300mg,嚼碎后服用以快速吸收,以后每天100-200mg. 预防心肌梗死复发: 每天100-300mg 中风的二级预防 每天100-300mg 降低短暂性脑缺血发作及继发脑卒中的风险 每天100-300mg 降低稳定性和不稳定性心绞痛患者的发病风险 每天100-300mg 动脉外科手术或介入手术后 每天100-300mg 预防大手术后深静脉血栓和肺栓塞 每天100-200mg 降低心血管危险因素者心肌梗死发作的风险 每天100mg 副作用及不良反应 1.上下胃肠道不适,如消化不良、胃肠道和腹部疼痛。罕见的胃肠道炎症、胃十二指肠溃疡。非常罕见的可能出现胃肠道出血和穿孔。 2.增加出血的风险。已观察到的出血情况包括手术期间出血,血肿,鼻衄,泌尿生殖器出血,牙龈出血。罕见出血:胃肠道出血、脑出血。 3.严重葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏症患者出现溶血和溶血性贫血。 4.肾损伤和急性肾衰竭。 5.过敏反应,包括哮喘症状,轻度至中度的皮肤反应。 6.呼吸道、胃肠道和心血管系统,包括皮疹,荨麻疹,水肿,瘙痒症,心血管-呼吸系统不适,极罕见的严重过敏反应包括过敏性休克。 7.极罕见一过性肝损害伴转氨酶升高,药物过量时曾报道头晕和耳鸣。 禁忌 以下情况禁用阿司匹林肠溶片: -对阿司匹林或其他水杨酸盐,或药品的其他成分过敏; -急性胃肠道溃疡 -出血体质 -严重的心、肝、肾功能衰竭 -与氨甲喋呤(剂量为15mg/周或更多)合用 -妊娠的最后三个月 如何降低阿司匹林副作用及不良反应? 1.选用肠溶制剂或缓释片 A.普通阿司匹林片口服后,被胃和十二指肠(pH 值2-3)快速吸收,并在15-20分钟内达到最大的血药浓度; B.肠溶片只能在碱性肠液(pH 值6-7)中释放,并缓慢吸收,使达到最大浓度的时间延迟到 60分钟以上,可以减轻六成以上患者的胃和十二指肠刺激症状。 C.阿司匹林缓释片因为在肠道内缓慢释放,作用持久,胃肠刺激症状相对较少。 2.必要时加服保护剂 有溃疡出血史的高危患者,或服用阿司匹林后出现了胃肠道不适的症状,但病情仍需要服用阿司匹林,此时可以同时服用一些保护胃黏膜和抑制胃酸分泌的药物。比如将阿司匹林与胃黏膜保护剂(如奥美拉唑)及H2受体拮抗剂(如雷尼替丁)合用,可明显减轻胃肠刺激症状以及出血等副作用,并且不影响疗效。 药物相互作用 禁用: 氨
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