第八九章 抗胆碱药(参考).pptVIP

3．选择性M1 受体阻滞药 哌仑西平（pirenzepine）和替仑西平（telenzepine） ?哌仑西平（又称吡疡平） ?选择性M1 受体阻滞药，可阻断胃壁细胞上的M1受体，抑制胃酸及胃蛋白酶的分泌，主要用于消化性溃疡的治疗，与H2 受体阻断药合用有增效作用。 ?不易透过血脑屏障，无中枢兴奋作用。 ?口服吸收差，食物可减少吸收，餐前用药 ?治疗量较少出现口干和视力模糊反应。 Cholinoceptor-Blocking Drugs（Ⅱ） - nicotinic acetylcholine receptor blocking agents 第九章 胆碱受体阻断药（Ⅱ） -N胆碱受体阻断药 第一节神经节阻滞药 又称NN胆碱受体阻滞药（ ganglionic blocking drugs） 有六烃季铵（hexamethonium，C6）、美加明（mecamylamine）和咪噻吩（阿方那特，trimethaphan）等。 由于其作用广泛，不良反应较多，易产生耐受性，目前临床仅用于高血压危象、高血压脑 病和用作麻醉辅助药，以发挥控制性降压作用。轻、中度高血压患者一般不用。 第二节骨骼肌松弛药 又称NM胆碱受体阻滞药（简称肌松药，skeletal muscular relaxants） 能选择性地作用于运动神经终板膜上的N2 受体，阻断神经冲动向骨骼肌传递，导致肌肉松弛。 按其作用机制不同， 为去极化型（depolarizing muscular relaxants） 非去极化型（nondepolarizing muscular relaxants） 一、去极化型肌松药 这类药物与运动神经终板膜上的N2 受体结合，使肌细胞膜产生持久去极化作用，对ACh 的反应减弱或消失，导致骨骼肌松弛。 作用特点为： ①用药早期可出现短时肌束颤动，这与药物作用不同部位骨骼肌去极化出现的时间快慢有关，以颈部、四肢和腹部肌松最明显，作用快而短暂。 ②连续用药可出现快速耐受性。 ③抗AChE 药不能拮抗其肌肉松弛作用，反而使肌肉松弛增强。 ④治疗量并无神经节阻断作用，反而有兴奋作用。该类药物的代表药物为琥珀酰胆碱 临床应用 ?用于气管插管、气管镜、食管镜等短时的小手术 ?也可作全麻时的辅助药，使在较浅麻醉下骨骼肌完全松弛，从而减少全麻药的用量，以提高外科手术的安全性。 二、非去极化型肌松药（竞争型肌松药）（competitive muscular relaxants） ?与ACh 竞争骨骼肌运动终板膜上的N2 胆碱受体，本身无内在活性，但可通过阻断ACh ?与N2 胆碱受体结合，使终板膜不能去极化，导致骨骼肌松弛。 ?新斯的明能拮抗其骨骼肌肌松作用，过量时可用适量新斯的明解救。 ?吸入性全麻药如麻醉乙醚和氨基苷类抗生素如链霉素能增强和延长该类药物的作用。 ?该类药物的代表药物为筒箭毒碱。 筒箭毒碱（d-tubocurarine） ?从南美洲的防己科和番木科植物筒箭中提取的生物碱，右旋体具有药理活性。 ?筒箭毒碱与ACh竞争阻断N2-R，产生明显的肌松、促组胺释放和神经节阻断作用。 ?临床可作全身麻醉辅助用药，也适用于胸腹部手术和气管插管等。 ?作用多为不可逆，维持时间较长，且不良反应多，现已少用。 肌松药作用模式图 肌松药与抗胆碱酯酶药的相互作用 * （洋金花是茄科植物白曼陀罗或毛曼陀罗的干燥花） * 抗胆碱药（anticholinergic drugs）是一类能与ACh 或拟胆碱药竞争胆碱受体，妨碍ACh或拟胆碱药与受体的结合，从而产生抗胆碱作用的药物。 按其对受体作用的选择性不同可分为三类： ? M 胆碱受体阻滞药（节后抗胆碱药），又称平滑肌解痉药如阿托品、山莨菪碱。 ?N1 胆碱受体阻滞药，又称神经节阻滞药，降压作用强大，如美加明。 ?N2 胆碱受体阻滞药，又称骨骼肌松弛药，主要用作麻醉辅助药，如琥珀酰胆碱。 阿托品和阿托品类生物碱 －代表药物：阿托品 药理作用及作用机制 临床应用 不良反应及中毒 禁忌证 －其他药物：山莨菪碱、东莨菪碱 内容提要 内容提要 2.颠茄生物碱的合成、半合成代用品 －合成扩瞳药：后马托品、托吡卡胺、环喷托酯 －合成解痉药： 季铵类解痉药 异丙托溴铵、溴丙胺太林、格隆溴铵 叔铵类解痉药 盐酸双环维林、盐酸黄酮哌酯、氯化奥昔布宁、贝那替秦 －选择性M受体阻断药： 哌仑西平、Tripitamine、达非那新 教学基本要求 掌握： 阿托品的药理作用、作用机制、临床应用及 不良反应。 熟悉： 1.东茛菪碱、山茛菪碱的作用特点和临床应用； 2.阿托品合成代用品的分类。 了解： 溴丙胺太林、贝那替秦、