第34章 性激素类药及避孕药hm(参考).pptVIP

1．增生期（proliferative phase) 卵泡期 周期的第5~14天，卵巢内卵泡生长 2．分泌期（ secretory phase） 黄体期 周期的第15~28天，排卵、黄体形成 3．月经期(menstrual phase) 黄体退化期 周期的第1～4天，内膜功能层因缺乏雌、孕激素的支持而退变、坏死、剥脱、出血，即为月经。 月经期末，内膜基底层残存的子宫腺上皮开始增生，使子宫内膜转入增生期 下丘脑——垂体——性腺 正反馈调节：排卵前雌激素↑，促垂体前叶分泌LH→促排卵。 负反馈调节：黄体期 雌激素较高→抑制下丘脑分泌 GnRH→ FSH↓，抑制卵泡发育。 孕激素较高→ 抑制垂体前叶LH分泌 →抑制排卵 抗排卵避孕药：雌激素+孕激素，抑制排卵。 当具有生长功能的子宫内膜组织出现在子宫腔被覆粘膜以外的其他部位时，称为子宫内膜异位症(endometriosis，内异症)。该病最早发现于19世纪中期，最常发生于盆腔腹膜，也见于卵巢、阴道直肠隔，和输尿管，罕见于膀胱、心包膜和胸膜。内异症虽为良性病变，但具有类似恶性肿瘤的局部种植、浸润生长及远处转移能力。 临床应用雄性激素虽有较强的同化作用，但用于女性或非性腺功能不全的男性，常可出现雄激素作用，从而限制了它的临床应用。临床应用雄性激素虽有较强的同化作用，但用于女性或非性腺功能不全的男性，常可出现雄激素作用，从而限制了它的临床应用。 临床应用雄性激素虽有较强的同化作用，但用于女性或非性腺功能不全的男性，常可出现雄激素作用，从而限制了它的临床应用。临床应用雄性激素虽有较强的同化作用，但用于女性或非性腺功能不全的男性，常可出现雄激素作用，从而限制了它的临床应用。 ①应用广，例如女用口服避孕药在目前全世界有数千万人使用； ②服药时间长，可达10年以上； ③对于安全度要求特别高；一般药物的疗效达到70%～80%已算不错，避孕药则远非如此，目前应用的避孕药虽尚未能达到100%的疗效，但总要接近99%才算满意。 瓜蒌为药食兼用产品，其根块，全瓜蒌、蒌皮、蒌仔均可入药，其中根块、蒌仔又是营养食品和保健食品的理想用材，具有广阔的市场前景。药食瓜蒌入药部分为全果（含瓜蒌）、天花粉（根块）、蒌皮、蒌籽四部分。对心血管系统具有扩张冠脉、抗心肌缺血，改善微循环，抑制血小板聚集，耐缺氧，抗心律失常等作用，对消化系统有抗溃疡、泻下作用。《 【体内过程】 黄体酮口服后在胃肠及肝迅速破坏，效果差，故采用注射给药。 血浆中的黄体酮大部分与蛋白结合，游离的仅占3%。 代谢产物主要与葡萄糖醛酸结合，从肾排出。 人工合成的炔诺酮、甲地孕酮等作用较强，在肝破坏较慢，可以口服，是避孕药的主要成分。 油溶液肌内注射可发挥长效作用。 1.生殖系统 （1）使内膜转为分泌期，利于孕卵着床、发育。 大剂量使内膜退化、萎缩。 （2）抑制子宫，降低对缩宫素敏感性，“保胎”。 （3）与雌激素一起促进乳腺发育，为哺乳作准备。 （4）较大剂量抑制排卵（负反馈调节→ LH ↓）。 2.对抗醛固酮、利尿。 3.轻度升温，在月经周期黄体相基础体温高. [生理和药理作用] [临床应用] 功能性子宫出血 痛经和子宫内膜异位症 先兆流产与习惯性流产 性激素依赖性肿瘤 抑制排卵并减轻子宫痉挛性收缩从而止痛，也可使异位子宫内膜退化。与雌激素制剂合用，疗效更好。 因黄体功能不足所致子宫内膜不规则成熟与脱落而引起子宫出血时，应用孕激素类可使子宫内膜协调一致地转为分泌期，维持正常月经。 由黄体功能不足所致的先兆流产与习惯性流产，孕激素类有时可以安胎，但对习惯性流产，疗效不佳。 大剂量孕激素看使子宫内膜癌细胞分泌耗竭而退化； 可对抗雌激素，治疗雄激素依赖性前列腺癌 第三节 雄激素类药和同化激素类药 一、雄激素类药(androgens) 二、同化激素类药(anabolic hormone) 历史发展 1934年，瑞士科学家Leopold Ruzicka，人工合成了一种完全具有睾酮性质的类似化合物。 1931年，德国化学家Butenandt从15000升尿液中分离出15mg雄性激素—雄素酮。 1935年，Butenandt用化学方法把雄素酮转化成睾酮。 1939年，Butenandt和Ruzicka共同荣获诺贝尔化学奖 天然雄激素：睾酮(睾丸素） 人工合成品 甲睾酮(甲基睾丸素) 可口服、舌下给药 丙酸睾酮(丙酸睾丸素) 苯乙酸睾酮(苯乙酸睾酮素) 油剂注射， 作用时间长（2~4d） 一、雄激素类药(androgens) 【来源】 【体内过程】 睾酮