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* 药代动力学印证了奥施康定的双相模式:奥施康定服用后迅速达到一个峰值血药浓度,然后在12小时内持续释放 * 临床研究显示,奥施康定服用后1小时内即可起效,产生镇痛效果,而芬太尼透皮贴剂需要12小时才能起效,硫酸吗啡控释片也需要2小时才起效,无法迅速缓解疼痛 * 图中可以刊出12小时内奥施康定均保持较高的血药浓度,可以维持对疼痛的持续稳定的控制 * 与部分阿片类激动剂和非阿片类镇痛药不同,奥施康定的镇痛无天花板效应,镇痛效果与剂量呈正相关,疼痛加剧时可以增加剂量,无需增加服药次数或者换药,提高了使用的依从性 * 临床研究显示,奥施康定? 高平均血药浓度通常与低平均疼痛强度等级相关,其镇痛效果与药物剂量存在相关性,因此用药更具有预测性 * 奥施康定给药24小时即可达到稳态浓度,迅速达到稳定的疼痛控制可以尽早对病人疼痛进行评估,所以奥施康定可以容易方便地进行剂量滴定和维持治疗,因此更加简单、方便 * 一项针对中重度疼痛患者的随机、双盲试验显示,奥施康定40mg与硫酸吗啡控释片90mg的疗效相当,奥施康定的镇痛强度是口服吗啡控释片的2倍,因此当需要从吗啡转为奥施康定时,起始剂量推荐为吗啡剂量的一半 * 一项为期12周的包括87例癌痛患者的开放试验显示:奥施康定在长达3个月的时间内对疼痛控制良好。 在维持稳定镇痛效果的同时,随着治疗时间的延续,副作用总发生率反而下降。 * 随着治疗时间的延长,奥施康定的不良反应率明显降低,第1周时为55%,第十二周时已经降低至13% * 奥施康定是覆盖WHO 三阶梯镇痛方案2~3 阶梯的镇痛药,可以作为疼痛患者的第2阶梯镇痛治疗的首选用药,同时也可以继续作为3阶梯的用药,不必转换其他阿片类治疗 * 奥施康定可以按照TIME的原则进行剂量滴定,非常的方便 * 该表为芬太尼贴剂与奥施康定的剂量转换表。当芬太尼贴剂转用奥施康定时需在揭除贴剂后18小时进行治疗,建议25μg/h芬太尼贴剂相当于奥施康定10mgQ12h * 该表为常用阿片类转为奥施康定的转换剂量换算表 * 奥施康定完全符合WHO癌痛处理的原则即:为口服给药、每12小时服用一次,覆盖3阶梯方案的第2和第3阶梯,同时剂量易于滴定,是中重度疼痛患者治疗的理想用药。 * * 奥施康定? 治疗中重度疼痛的一线用药 重视疼痛的治疗 30%成年人患有慢性疼痛,我国有1亿以上疼痛患者 我国每年新增癌症患者180万,50%为中重度癌痛患者 三阶梯止痛方案:成功控制疼痛的关键 按阶梯给药 口服给药 按时给药 个体化给药 可缓解90%以上的疼痛 提高患者生活质量 非阿片类镇痛药±辅助药物 弱阿片类药物 ±非阿片类镇痛药±辅助药物 强阿片类药物 ±非阿片类镇痛药±辅助药物 疼痛 轻度 中度 重度 疼痛消失 三阶梯止痛方案 WHO癌症止痛专家Foley博士访谈:WHO三阶梯”止痛发表20周年的成就.疼痛治疗管理:1-3 “三阶梯”止痛的主导思想 足量、充分镇痛 强调止痛药是大多数癌症病人止痛的关键 正确认识阿片类药物在疼痛治疗中的作用 强调强阿片药是多数病人止痛不可缺少的药物 WHO癌症止痛专家Foley博士访谈:WHO三阶梯”止痛发表20周年的成就.疼痛治疗管理:1-3 羟考酮:临床应用80余年世纪考验毋庸置疑 羟考酮:生物利用度最高,镇痛更强效 Poyhia R, et al. Br J Clin Pharmacol 1992;33:617-621 羟考酮是常用阿片类药物中口服生物利用度最高的药物 临床试验证实:奥施康定40mg与口服吗啡90mg的疗效相当 常用阿片类药物生物利用度比较(%) 羟考酮 72 100 80 60 40 20 0 丁丙诺啡 哌替啶 二氢吗啡酮 吗啡 奥施康定?:采用独特的双相释放技术开发的羟考酮 Data on file , Purdue Pharma L. P, Norwalk, CT 奥施康定? 羟考酮 Oxycodone 康定技术 AcroContinTM 快速起效 持续起效 + 奥施康定?:快速吸收、持续释放 Mandema JW, et al. Br J Clin Pharmacol 1996 奥施康定?1小时内起效,快速镇痛,随后药物持续释放12小时,因此能够持续镇痛 羟考酮血药浓度(ng/ml) 时间(小时) 奥施康定? 奥施康定?:1小时内快速起效 Curtis GB, et al. Euro J Clin Pharmacol 1999;55:425-429 奥施康定? 即释部分迅速释放,大多数患者的疼痛在1小时内即可获得缓解 奥施康定? 即释部分1小时内起效,快速镇痛 硫酸吗啡控释片 芬太尼贴剂 起效果时间(分钟) 注:图中数值为均数 奥施康定?:12小时持续强效 Sunshin
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