缓控释制剂药剂学__培训课件.pptVIP

* 4．缓释、控释制剂的辅料 缓、控释制剂中多以高分子化合物作为阻滞剂（retardants）控制药物的释放速度。其阻滞方式有骨架型、包衣膜型和增粘作用等。 骨架型阻滞材料：①溶蚀性骨架材料，常用的有动物脂肪、蜂蜡、巴西棕榈蜡、氢化植物油、硬脂醇、单硬脂酸甘油酯等，可延滞水溶性药物的溶解、释放过程；②亲水性凝胶骨架材料，有MC、CMC－Na、HPMC、PVP、卡波普、海藻酸盐、壳聚糖等；③不溶性骨架材料，有EC、Eu RS，Eu RL、无毒聚氯乙烯、聚乙烯、乙烯-醋酸乙烯共聚物、硅橡胶等。 包衣膜阻滞材料：①不溶性高分子材料，如用做不溶性骨架材料的EC等；②肠溶性高分子，如CAP、丙烯酸树脂L、S型、HPMCP和HPMCAS等。主要利用其肠液中的溶解特性，在适当部位溶解。 增稠剂：一类水溶性高分子材料，溶于水后，其溶液粘度随浓度而增大，根据药物被动扩散吸收规律，增加粘度可以减慢扩散速度，延缓其吸收，主要用于液体药剂。常用的有明胶、PVP、CMC、PVA、右旋糖酐等。 * 1．骨架型缓释、控释制剂 （1）骨架片的处方与工艺 亲水性凝胶骨架片 这类骨架片主要骨架材料为羟丙甲纤维素（HPMC），其规格应在4000cPa·s以上，常用K4M（4000cPa·s）和K15M（15000cPa·s）。 HPMC遇水后形成凝胶，水溶性药物的释放速度取决于药物通过凝胶层的扩散速度，而水中溶解