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- 2017-02-09 发布于河南
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复习 第二章 中枢神经系统药物 Central Nervous System Drugs 镇静催眠药 抗癫痫药 抗精神失常药 镇痛药 中枢兴奋药 反合成分析:在合成设计中运用逆向思维来设计合成路线方法。 切断:反合成分析中合理切割分子的一种手段。 合成基元:反合成分析过程中,通过切断得到的、人为的、概念性的、不稳定的、甚至不存在的分子片段或结构信息。 吗啡的结构特点: ?? 部分氢化菲 ? 9、13连接成哌啶环 ??? 4,5 α-醚 ? 3-酚羟基; 6α-醇羟基; 7,8双键; 17-N-甲基 吗啡可供结构修饰的部位: (1) 3位,6位的羟基→烷基化,酰基化,氧化。 (2) 17位的N原子→烷基化,酰基化,氧化,季铵化。 (3) 7,8位双键→氢化,加成。 (4) 14位活泼氢→羟化 (5) 4,5位环氧键→开环 (6) 10位活泼氢→卤代 哌替定 ??相当于Morphine A、D环类似物。 ? 1-甲基-4-苯基-4-哌啶甲酸乙酯盐酸盐 本章内容 拟胆碱药 抗胆碱药 拟肾上腺素药、抗肾上腺素药(循环系统) 组胺H1受体拮抗剂 局部麻醉药 外周神经系统 与受体结合降解 乙酰胆碱的作用: 躯体神经、交感神经节前神经元和全部
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