第十六章 解热镇痛抗炎药.pptVIP

第十六章 解热镇痛抗炎药 概述:解热镇痛抗炎药：是一类具有解热、镇痛，而且大多数还有抗炎、抗风湿作用的药物。 解热镇痛抗炎药 是一类化构不同，但都可抑制体内前列腺素（PG）合成，具有解热镇痛和消炎抗风湿作用的药物。由于其特殊抗炎作用，为了与糖皮质激素（甾体）抗炎药区别， 1974年归入非甾体抗炎药（NSAIDs） 基本作用机制： 抑制PG合成酶（环氧酶，COX） COX-1 和 COX-2 COX-1为固有型，是胃肠道、肾脏等组织固有的生理调节因素，抑制该亚型往往与本类药物的不良反应有关。 COX-2为诱导型，是特殊生理过程（如妊娠）及病理过程（如炎症）的调节因素，主要与本类药物的治疗作用有关。 解热镇痛抗炎药的基本药理作用 1.解热作用 （PG是致热物质） 特点：只降低发热者体温，且只能降到正常水平。 机理：抑制中枢COX，PG合成↓ 发热是机体一种防御反应，且热型也是诊断疾病的重要依据，故对发热患者不必急于使用退烧药；但热度过高，可适当选用退烧药降体温是必要的，退烧是对症，应着重对因治疗。 2．镇痛作用 （PG是致痛物质之一） 机理： 抑制外周COX， PG合成↓ 中等度镇痛作用 临床应用： 主要用头痛、牙痛、肌肉痛、关节痛、痛经 等，对剧痛及平滑肌绞痛无效。 3．抗炎、抗风湿作用 （PG是致炎物质之一） PG既是致痛物质，又是致炎物质，这类药物通过抑制PG合成达到抗炎作用。 二、常见不良反应 1.消化道反应 2.皮肤反应 3.肾损害 4.心血管反应 5.其他 第二节 常用的解热镇痛药 阿司匹林 （乙酰水杨酸） ☆ 阿司匹林发展过程：1829年，从柳树皮中提取一种糖苷类解热物质；1875年，水杨酸第一次用于治疗风湿病1893年，合成乙酰水杨酸1899年，以阿司匹林名称用于临床 阿司匹林（乙酰水杨酸） [药理作用及临床应用] 1．解热镇痛 用于头痛、牙痛、肌肉痛、神经痛、关节痛、 痛经及感冒发热等。 2．抗血栓形成 小剂量（每天50-100mg）阿司匹林可 用于防止血栓形成（心 梗、脑血栓） 特点：小剂量（抗血栓形成）减少血栓素A2的生成 大剂量（促血栓形成）抑制血管壁PGI2合成 3.抗炎、抗风湿 大剂量（每天3-5g）有明显消炎抗风湿，使急性风湿热患者退热，关节红、肿、痛缓解，血沉下降，主观感觉良好，是临床首选药之一。 （每天每公斤体重0.13g） 对乙酰氨基酚（扑热息痛） 对乙酰氨基酚（扑热息痛） 【别名】百服宁;必理通; 扑热息痛;泰诺止痛片;退热净; 雅司达 ,泰诺林,泰诺,对乙酰氨基酚, 一粒清等 作用特点： 是非那西丁在体内的代谢产生，其抑制中枢神经系统前列 腺素合成的作用与阿司匹林相似，但抑制外周前列腺素合成作 用弱，故解热镇痛作用强，抗风湿作用弱，对血小板凝血机 制无影响。 临床应用 用于感冒发烧、关节痛、神经痛及偏头痛。 尤其阿司匹林不耐受或过敏者。 不良反应 1.不良反应较少，不引起胃肠道出血。 2.可引起恶心、呕吐、出汗、腹痛及面色苍白等。 3.剂量过大可引起肝脏损害，严重者可致昏迷甚至死亡。如有可能可测定本品血药浓度，以了解肝损程度。 4.在３岁以下儿童及新生儿因肝、肾功能发育不全，应避免使用。 吲哚美辛（消炎痛） 作用特点： 具有较强的解热镇痛、消炎抗风湿作用。因不良反应多，故仅用于其他药物不能耐受或疗效不显著病例。 对风湿、类风湿关节炎与保泰松相似，对关节强直性脊椎炎、骨关节炎也有效；胃肠道反应、中枢神经系统不良反应多见，且严重。 作用特点: 具有较好抗炎、解热、镇痛作用，因其胃肠道反应较轻，易于耐受而较常用。 布洛芬缓解胶囊——芬必得 常用于镇痛 萘普生、酮洛芬 与布洛芬同类药，其作用、用途均相似 吡罗昔康（炎痛喜康）、美洛昔康。 作用特点 吡罗昔康对风湿性、类风湿性关节炎疗效与阿司匹林相同而不良反应较少，患者易耐受，血浆t(1/2)长（36-45h），用量小，每天服1次（20mg）。 保泰松 作用特点： 消炎抗风湿作用强，解热镇痛弱，不良反应多 已少用。 解热镇痛药的复方制剂成分 1. 复方阿司匹林片（解热止痛片， APC ）： 每片含阿司匹林220mg、非那西丁150mg(或 对乙酰氨基酚150mg