2015八版药理学选编.ppt

Total Body Water (40-42 liters) Vascular 3 L 4% BW Extravascular 9 L 13% BW Extracellular Intracellular 28 L 41% BW How can we measure the extent of distribution? 70kg adult Physical Volumes ethanol IV, 3L total Body Water Vascular Gentamicin(12L) Extracellular DRUG Vd (L) 可卡因cocaine 140 氯硝安定clonazepam 210 地高辛(digoxin) 641 0.5*1000/0.78(ng/ml) 阿密替林amitriptyline 1050 Bioavailability - The fraction of drug administered which is actually absorbed and reaches the systemic circulation and the rate at which this occurs( Tmax) extend of absorption of a drug rate of absorption of a drug 生物利用度 (bioavailability, F) F =A/D ?100% 药物到达全身血循环内的相对量和速度 1. 绝对生物利用度 F= AUCev / AUCiv 2. 相对生物利用度 F= AUC受试制剂 / AUC标准制剂 同一血管外给药途径 ?100% ?100% 3.生物等效性(bioequivalence) 药学相等两个药品，若它们 所含的有效成分的F无显著差别。 MTC MEC 靶浓度（target concentration, TC）使CSS达到有效而不中毒治疗浓度范围 维持量（maintenance dose）使CSS多维持在靶浓度的给药剂量。 即：给药速度=消除速度=CL*CSS （ TC） /F 负荷剂量（loading dose) 立即达到稳态浓度或靶浓度的首次剂量。 负荷剂量=靶浓度*VSS/F 第七节 药物剂量的设计 内容提要 1. 药物的基本作用：药物作用、药理效应、药物作用两重性、对症治疗、对因治疗、不良反应等。 2. 药物的量效关系：量反应、质反应、最小有效量、极量、半数有效量、半数致死量、效能、效价强度、治疗指数。 3. 药物与受体：受体的概念和特性、激动药、拮抗药、受体类型及调节。 第三章 药物效应动力学 药物的作用(drug action):是药物对机体之间的初始作用,药物与受体相互作用的初始反应的分子机制。 药理效应(pharmacologic effect) :是药物作用的结果,是药物引起的机体功能、形态和生化的改变-是机体原有功能改变。 兴奋（Excitation） 器官功能提高 抑制（Inhibition）器官功能降低 药物的作用与药理效应 第一节 药物的基本作用 特异性（specificity） 通过化学反应（专一性）而产生药理效应，阿托品阻断M-R-----药物的化学结构。 选择性（selectivity） 阿托品特异性高,但选择性低。 原因：分布不同，组织结构不同和生化机能不同 治疗效果-疗效（therapeutic effect） 凡符合用药的目的或能达到防治疾病效果的作用 对因治疗 Etiological treatment 或称治本 抗生素-----------致病菌 对症治疗 Symptomatic treatment 或称治标 阿司匹林--------解热止痛 副作用(side effect,，副反应side reaction) 选择性低。 毒性反应 (toxic reaction)