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岗梅的化学成分和药理作用研究进展 　　[摘要]岭南特色?材岗梅为冬青科冬青属梅叶冬青的根和茎，具有清热解毒、生津止渴、利咽消肿、散瘀止痛之功效，民间多用于治疗风热感冒、急慢性咽喉炎、咽喉肿痛等疾病。现代研究表明，岗梅的化学成分以三萜皂苷为主，也含有一定的酚酸和少量甾体及单萜。药理研究显示，岗梅提取物具有抗炎、抗病毒、抗肿瘤、调节脂质代谢等活性。该文对岗梅的传统应用、化学成分及药理活性进行整理，以期为系统的药效物质研究、质量标准提升及资源进一步开发利用提供参考。 　　[关键词]岗梅； 冬青属； 三萜皂苷； 药理活性； 综述 　　岗梅为冬青属植物梅叶冬青Ilex asprella （Hook et Arn） Champ ex Benth的干燥根及茎，性苦、微甘、凉。归肺、脾、胃经[1]，具有清热解毒、生津止渴、利咽消肿、散瘀止痛之功效，临床用于治疗风热感冒、急慢性咽喉炎、肺热咳嗽、咽喉肿痛、跌打瘀痈等病症。岗梅既是感冒灵颗粒、外感颗粒、青梅感冒冲剂等多种清热解毒类中成药的重要原料之一，又是复方岗梅冲剂、复方岗梅合剂、复方土牛膝糖浆等医院制剂的组成药物，也是岭南地区王老吉凉茶、沙溪凉茶等的重要原料，市场需求大[2]。 　　梅叶冬青为落叶灌木，高约1～4 m，具长枝和宿短枝，长枝纤细，栗褐色，无毛，具淡色皮孔，短枝多皱，具宿存的鳞片和叶痕，形如秤星，又称为“秤星树”。梅叶冬青喜温暖湿润气候，主要分布在广东、广西、湖南、江西、福建、台湾等地，常生长于海拔400～1 000 m的山地疏林或路旁灌丛中[3]。岗梅作为我国岭南特色药材之一，受到不少学者关注[2，4]，辛晓芳等[1，5]总结了岗梅提取物及相关复方制剂的药理作用，但针对岗梅化学成分、单体化合物活性、质量评价等整理还不够系统。基于此，本文对岗梅化学成分和药理活性进行全面归纳，为其药效物质研究、质量标准提升及资源进一步开发利用做些准备。 　　1化学成分 　　迄今为止，岗梅中已报道了分离鉴定的104个化学成分，在数目和含量上皆以三萜皂苷为主，尤其是熊果烷（乌苏烷）型，亦含有绿原酸、黄酮、苯丙素及木脂素，少量甾体等其他类。岗梅化学成分结构式1～104，见图1，2。由表可知，大多数成分来自岗梅根，部分来自岗梅叶中，暂时无岗梅茎的化学研究报道。 　　11三萜及皂苷类目前已发现30种以上类型，主要分四环三萜和五环三萜2类[6]，具有抗癌、抗炎、抗过敏、抗病毒、降血糖、防治心脑血管疾病等作用[7]。 　　岗梅三萜或皂苷主要为熊果烷型，另有部分齐墩果烷型 （51～63）和其他类型 （64～67），其中23个为三萜苷元，包括1，4，9，21，29，31～32，39，41，43，46，48，50，52～57，64～67；44个为皂苷，糖链部分包括Xyl，Ara，Glc，GlcA 4种单糖类型。值得注意的是，岗梅含有磺酸化皂苷，其中化合物4，13的磺酸化在苷元上，17，19，24～25，33～34，38的磺酸化在糖上，61在糖和苷元上同时有磺酸基取代。岗梅皂苷中有28个以新化合物被发现，分别为（3β）19hydroxy28oxours12en3yl βDglucopyranosiduronic acid nbutyl ester（15） [8]，ilexasosides A～H （16～19，26，35～37） [12]，asprellanosides C～E （24～25，38） [14]，ilexasprellanosides A～F （5～6，20，58～59，63） [15]，asprellanosides A～B（33，34） [10]，ilexasprellanoside H（40） [19]，asprellic acids A～C（54～56） [9]，asprellcoside A （61）[11]和asprellols A～C（64～66） [13]，提示岗梅化学成分研究的潜力较大，特别是从岗梅根乙醇提取物的氯仿萃取部位中分离得到的64～66，有一定的结构新颖度，类似于木栓烷型，不同之处在于木栓烷型的C5连甲基，但64～66的甲基连于C10上，64～66也可以归属于降熊果烷型[13]。 　　岗梅三萜1，5，41，51，63对人肿瘤细胞株A549有明显细胞毒活性[15]，12和33可抗HSV1，其活性可能因C3连接木糖且C23和C24为甲基所致，如果C3位不连木糖，如7和8，或者三萜C23，C24甲基被氧化，如45和47，抗HSV1活性消失[10]。齐墩果烷型化合物54和56对RPMI7951细胞系和KB细胞有强细胞毒性[9]， 61可抑制流感病毒，并能抑制ADP诱导的体外血小板聚集，且抗聚集作用或由硫基贡献[11]。 　　12酚酸类除三萜外，从岗梅中报道了3