药用高分子材料课件1.pptVIP

1 概述 1.1 药用高分子的由来与发展 我国是医药文明古国，中草药用于治疗生物体疾 病的历史十分悠久，天然药用高分子的使用要比西方 国家早得多。东汉张仲景（公元142～219）在《伤寒 论》和《金匮要略》中记载的栓剂、洗剂、软膏剂、 糖浆剂及脏器制剂等十余种制剂中，首次记载了采用 动物胶汁、炼蜜和淀粉糊等天然高分子为多种制剂的 赋形剂，并且至今仍然沿用。 ; 早在公元前1500年开始，人们就开始有意识地利 用植物和动物治病。高分子化合物在医药中的应用虽 然也有相当长的历史，但早期使用的都是天然高分子 化合物，如树胶、动物胶、淀粉、葡萄糖、甚至动物 的尸体等。如今，尽管天然高分子药物在医药中仍占 有一定的地位，但无论从原料的来源、品种的多样化 以及药物本身的物理化学性质和药理作用等方面看， 都有一定的局限性，远远满足不了医疗卫生事业发展 的需要。; 近一个多世纪以来，通过有机合成的方法获得了 大量的低分子药物，为推动全球医疗事业起了巨大的 作用，在医学史上有着不可磨灭的贡献。但是，低分 子药物却同时存在着很大的副作用。此外，低分子药 物在生物体内新陈代谢速度快，半衰期短，易排泄， 因而在发病期间要频繁进药。过高的药剂浓度常常带 来过敏、急性中毒和其他副作用。另一方面，低分子 药物对进入体内指定的部位也缺乏选择性，这也是使 进药剂量增多、疗效较低的原因之一。 ; 在这种背景下，药用高分子的研究受到了人们的 重视。 高分子药物具有低毒、高效、缓释和长效等特 点。与生物体的相容性好，停留时间长。还可通过单 体的选择和共聚组分的变化，调节药物的释放速率， 达到提高药物的活性、降低毒性和副作用的目的。进 入人体后，可有效地到达症患部位。; 合成高分子药物的出现，不仅改进了某些传统药 物的不足之外，而且大大丰富了药物的品种，为攻克 那些严重威胁人类健康的疾病提供了新的手段。因此 以合成高分子药物取代或补充传统的低分子药物，已 成为药物学发展的重要方向之一。 ;1.2 药用高分子的类型和基本性能 1.2.1 药用高分子的定义和类型 药用高分子的定义至今还不甚明确。在不少专 著中，将药用高分子按其应用目的不同分为药用辅助 材料和高分子药物两类。 药用辅助材料是指在药剂制品加工时所用的和 为改善药物使用性能而采用的高分子材料，例如稀释 剂、润滑剂、粘合剂、崩解剂、糖包衣、胶囊壳等。 ; 药用辅助材料本身并不具有药理作用，只是在 药品的制造和使用中起从属或辅助的作用。因此这 类高分子从严格意义上讲不属于功能高分子，但显 然属于特种高分子的范畴。 而高分子药物则不同，它依靠连接在聚合物分 子链上的药理活性基团或高分子本身的药理作用， 进入人体后，能与肌体组织发生生理反应，从而产 生医疗效果或预防性效果。 ; 除了上述两类药用高分子材料外，今年来还逐 渐形成了介于这二者之间的一类处于过渡态的高分 子化合物。这类材料虽然本身染不具有药理作用， 但由于它的使用和存在却延长了药物的效用，为药 物的长效化、低毒化提供帮助。例如用于药物控制 释放的高分子材料。 本章将对高分子药物作较全面的介绍。;1.2.2 高分子药物 一些水溶性高分子材料本身具有药理作用，可直 接作药物使用，这就是高分子药物。 按分子结构和制剂的形式，高分子药物可分为三 大类： (a) 高分子化的低分子药物 这类高分子药物亦称高分子载体药物，其药效部 分是低分子药物，以某种化学方式连接在高分子链上。; (b) 本身具有药理活性的高分子药物 这类药物只有整个高分子链才显示出医药活性， 它们相应的低分子模型化合物一般并无药理作用。 (c) 物理包埋的低分子药物 这类药物中，起药理活性作用的是低分子药物， 它们以物理的方式被包裹在高分子膜中，并通过高分 子材料逐渐释放。典型代表为药物微胶囊。;1.2.3 药用高分子应具备的基本性能 由于药用高分子的使用对象是生物体，通过口服 或注射等方式进入消化系统、血液或体液循环系统， 因此必须具备一些基本的特性。对高分子药物的要求 包括： (1) 高分子药物本身以及它们的分解产物都应是无 毒的，不会引起炎症和组织变异反应，没有致癌性； (2) 进入血液系统的药物，不会引起血栓；; (3) 具有水溶性或亲水性，能在生物体内水解下 有药理活性的基团。 (4) 能有效地到达病灶处，并在病灶处积累，保 持一定浓度。