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- 2017-04-23 发布于河南
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第33章肾上腺皮质激素类药物;肾上腺皮质激素分类(adrenocortical hormones)-甾体化合物;皮质调节系统
下丘脑-垂体前叶-肾上腺;33.1 糖皮质激素类药物;肾上腺皮质激素基本结构
;糖皮质激素化学结构;C9引入-F,C16引入-CH3或-OH则抗炎作用更强、水盐代谢作用更弱;[体内过程]; 肝脏代谢:
大部分与葡萄糖醛酸结合,肾脏排出
可的松——氢化可的松
泼尼松——泼尼松龙
肝药酶诱导剂:
甲亢时 ;[机制]; GR未活化时与一大分子蛋白质复合物结合
复合物组成:热休克蛋白90 、70(Hsp90、70);
免疫亲和素
作用:维持受体的折叠状态,
利于糖皮质激素与GR结合;
避免GR未活化时与靶基因DNA发生反应
;GR受体激活后的反应;糖皮质激素对基因转录的影响;非经典作用原理—快速效应;[作用]一、生理效应; 水电解质代谢
保钠排钾;作用弱,引起水钠潴留(长期)
低血钙: 抑制Ca2+的吸收, 促进Ca2+排出
核酸代谢
诱导特殊mRNA合成 --- 转录一种抑制细胞膜转运功能的蛋白质 --- 抑制细胞对葡萄糖、氨基酸等的摄取
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