内脏系统药物药理-5.pptVIP

* * * * 新近发现呼吸道平滑肌的M-R是与磷脂酶偶联， M-R激动时可使膜磷脂水解成为IP3与DAG，前者可促进Ca2+释放；后者可激活蛋白激酶C，而使β-R或其偶联的蛋白磷酸化，产生受体下调现象，结果造成β-R反应受损。应用M-R阻断药可以阻断上述不良环节。 * M-R主要分成M1、M2、M3等亚型人肺的M-R60%以上为 M3亚型，主要分布在大、中气道的平滑肌、粘膜下腺体等处，与气道收缩有关。以阿托品为代表的抗胆碱药缺乏选择性，限制临床应用。 * * * * * * * * * * * * * * * * 29.2.镇咳药： 分类： 中枢性镇咳药：可待因、右美沙芬、喷托维林 外周性镇咳药：苯丙哌林、苯佐那酯 * 29.2.1.中枢性镇咳药： 可待因（codeine） 抑制咳嗽中枢。 应用： 剧烈干咳,中等程度镇痛。 不良反应：中枢兴奋、成瘾性。 禁忌症： 痰多稠痰者、哮喘患者。 * 右美沙芬(dextromethorphan) 中枢性镇咳：同可待因或更强。无镇痛作用。 用于干咳。无成瘾性。 喷托维林（pentoxyverine） 中枢性镇咳。 阿托品样和局麻作用：抑制呼吸道感受器及松弛呼吸道平滑肌。 呼吸道炎症引起咳嗽。 偶有口干、恶心、便秘、头晕等。无成瘾性。 青光眼患者慎用。 * 29.2.2.外周性镇咳药： 苯左那酯（benzonata