聚乳酸-壳聚糖共聚物载药微球的制备及性能研究.pdfVIP

第42卷 第 10期 化 学 工 程 VoI．42No．10 2014年 10月 CHEMICALENGINEERING(CHINA) 0ct．2014 聚乳酸一壳聚糖共聚物载药微球的制备及性能研究 樊 安 ，王 君 ，张粉艳 ，韦雄雄 (1．西北大学 化工学院，陕西 西安 710069；2．西安航天动力试验技术研究所，陕西 西安 710100) 摘要：为了改善聚乳酸 (PLLA)的组织相容性及细胞亲和性，提高盐酸乌拉地尔生物利用率，文中在催化剂4一(二甲 胺基)吡啶与Ⅳ，Ⅳ一二环己基碳酰亚胺共同作用下 ，将含亲水基团的碱性聚电解质壳聚糖 (cs)与 PLLA共聚，制备 了聚乳酸．壳聚糖接枝共聚物(PLCS)，采用溶剂挥发法制备盐酸乌拉地尔PLCS微球并对其结构进行了表征，同时 对微球的包封率和药物释放进行了测试。通过有机相加入乙醇的方法可以提高微球对药物的包封率。结果表明， 当无水乙醇与三氯甲烷的体积比为 1：2时，制得的微球包封率最高，达到34．86％。体外药物释放结果表明，PLCS 微球具有明显的缓释作用 ，其释药动力学满足Higuchi方程。 关键词：聚乳酸一壳聚糖接枝共聚物；微球；包封率 ；盐酸乌拉地尔 中图分类号：O631 文献标识码：A 文章编号 ：1005—9954(2014)10-0064-05 DoI：10．3969／j．issn．1005-9954．2014．10．014 Preparation andpropertiesofdrug-loaded poly(L-lactide)-ehitosancopolymermicrospheres FAN An ，WANG Jun ，ZHANG Fen-yan ，W EIXiong-xiong (1．SchoolofChemicalEngineering，No~hwestUniversity，Xian710069，ShaanxiProvince，China； 2．XianAerospacePropulsionTestingTechnologyResearchInstitute，Xian710100，ShaanxiProvince，China) Abstract：Inordertoimprovethehistoc0mpatibilityandcellularaffinityofpoly(L—lacticacid) (PLLA)and enhancethebioavailabilityofurapidilhydrochloride，with4一(dimethylamino)pyridine (DMAP)andN，N一 dicyclohexylcraboniimide(DCC)ascatalysts，chitosang·raft-poly(L—lactide)(PLLA)wassynthesizedfromPLLA andchitosan thatwasakindofalkalinepolyelectrolyte containinghydrophilic group，andPLCSmicrospheres containingwater—solubleurapidilhydrochloridewerepreparedbythesolventevaporationmethodandcharacterized byIR， H—NMR and SEM．Meanwhile，thedrugloadingefficiency ofmicrospheresandthein vitroreleaseof urapidilhydrochloriderfom microsphereswereperformed．AddingethanoltotheOrganicphasecouldincreasedurg loadingefficiencyandresuhinauniform microspheredurgdistribution．Thedurgloadingefficiencywas34．86％ when thevolume ra