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第五节 体内药物的药量-时间关系 (一)、时量关系曲线 定义:指描述血浆药物浓度随时间变化规律的曲线。 1).不同的给药途径曲线不同(静脉、口服) 2).不同的给药次数曲线不同(单次、多次) 怎样描绘? 多次口服、肌注给药对血药浓度的影响 图:缩短给药时间、增加给药剂量对稳态浓度的影响 一、半衰期(half life,t 1/2) 血浆半衰期(plasma half-life) 血浆药物浓度下降一半所需的时间 消除半衰期(elimination half-life) 消除相时血浆药物下降一半所需的时间,又称终末半衰期 对一室模型二者是等同的;对多房室模型,二者存在差异 意义: 1.给间隔时间的依据:口服或肌注多次给药一般为1个半衰期 2.确定药物连续给药达到稳态浓度的时间: 4-5个半衰期 3.确定停药后药物消除的时间 4.反映机体肝肾功能 药物剂型不同,生产厂家不同,其F不同 同一药物:剂量相等,制剂不同,AUC相等,但Tpeak、Cmax不同,故其所产生的药理效应强度不同。如图: 条件:药物毒性较低;半衰期不要过长。 当给药间隔 = t1/2 口服首剂加倍立即达到CSS 静脉注射1.44倍立即达到CSS 方式:给药剂量和时间不变,除了第一次负荷给药 缺点:可能产生毒性反应 (1)、特别敏感者 (2)、T1/2长 (3)、负荷量过大 第三章 药物效应动力学 Chapter 3 Pharmacodynamics 药物效应动力学(Pharmacodynamics,简称药效学) 定义:研究药物对机体的作用、作用规律及作用机制 意义:指导临床合理用药,发挥最佳疗效,减少不良反应,新药研发奠定基础。 2、不良反应(Adverse reaction) 凡与用药目的无关,甚至给病人带来不适或痛苦的反应。 1. 副反应 (Side reaction) 治疗剂量出现的与治疗无关的作用 思考题 1. 药物对机体的作用不包括 (C) A.改变机体的生理功能 B. 改变机体的生化过程 C.产生新的机能活动 D. 产生不良反应 E.产生防治作用 2. 药物作用的两重性是指 (D) A.治疗作用与副作用 B. 对症治疗与对因治疗 C.预防作用与治疗作用 D. 防治作用与不良反应 E.原发作用与继发作用 3.下述哪种剂量已会产生不良反应(B) A.极量 B. 治疗量 C. LD50 D.最小中毒量 E. 中毒量 4.对药物副作用叙述错误的是 (C) A.药物作用选择性低 B. 与治疗目的无关的反应 C.不可预知的 D. 药物固有的作用 E.是可避免或减轻的 5.普鲁卡因静滴用于全身麻醉是(E) A 过敏反应 B 副作用 C 毒性反应 D 后遗效应 E 治疗作用 6. 选择性低的药物,用治疗量时可产生 (B) A.过敏反应 B. 副作用 C. 毒性反应 D.后遗效应 E. 精神依赖性 7. 药物的不良反应不包括 (E) A.副反应 B. 后遗效应 C. 毒性反应 D.停药反应 E. 量效反应 1.关于药物半数有效量(ED50)叙述正确的是:C A 临床有效量的一半 B 半数致死量的一半 C 引起50%动物出现阳性反应的剂量 D 药物浓度下降一半 E 反映效能大小 2.药物的治疗指数是指 D A.ED90/LD10 B. ED95/LD5 C.ED50/LD50 D. LD50/ED50 E.LD5/ED95 3.药理效应的量反应(选一错误答案) D A.是药理效应强弱增减的量变 B. 可用具体数量表示 C.可用最大反应的百分率表示 D. 可用全或无表示 E.用对数值作图可得S型曲线 4.量效曲线不能反映 D A.最小有效量 B. ED50 C. LD50 D.药物代谢 E. 最大效能 5.提供药物安全、有效的指标是 C A.阈剂量 B. 极量 C. LD50/ED50 D.最小中毒量 E. 常用剂量 6.效能 B A产生同样效应所需药物剂量不同 B药物引起最大效应的能力 C药物引起最大效应所需的剂量 D 临床镇痛吗啡10mg、哌替定100mg,吗啡效能大 E 地氟醚MAC是7.25%、氟烷是0.77%,地氟醚效能大 7、效价强度 C A 随剂量增加效应
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