药理学（章卓）教学课件 第8周-11章-18章第1小节.pptVIP

药理教研室 肾上腺素受体阻断药 P96 (adrenoceptor blocking drugs)  Definition： 又称为:抗肾上腺素药（antiadrenaline drug)、肾上腺素受体拮抗药 (adrenoceptor antagonists) 按其对肾上腺素受体选择性的不同分为 2.心脏：兴奋，心率↑ 、收缩 ↑、CO 为什么哌唑嗪用于治疗高血压而酚妥拉明则不？ 〖Clinic uses〗 1.外周血管痉挛性疾病，如肢端动脉痉挛 2.静脉滴注NA外漏：酚妥拉明5~10mg+10ml 生理盐水浸润注射。 5.抗休克 适用于感染性、心源性和神经性休克。 目的：扩张血管，改善微循环；增加心输出量，降低肺循环阻力，防止肺水肿发生。 前提：用药前必需补足血容量 与NA合用目的是阻断?受体，保留?受体作用。 〖Adverse reaction〗 1.拟胆碱作用:腹痛,腹泻,呕吐,诱发溃疡; 2.扩血管作用：低血压； 3.反射性兴奋心脏作用：IV时，心率加快，诱发心律失常或心绞痛。 〖caution〗 1. 缓慢注射或滴注 2. 胃炎、胃、十二指肠溃疡、冠心病慎用 1.起效慢，氯乙胺基→乙撑亚胺基才能与α受体 结合。 2.口服吸收少，仅作IV.(刺激性) 3.作用久：脂溶性大，缓慢释放，排泄慢，一次用药，可维持3-4天 1. 扩张血管 ↓外周阻力 血压↓ （以舒张压降低明显，易致体位性低血压）； 2. 心率↑:① 通过减压反射； ② 阻滞突触α2－R； ③ 阻滞NE再摄取； ④ 组胺样作用； ⑤ 5羟色胺样作用； 〖Clinic uses〗 1.外周血管痉挛； 2.抗休克：出血性、创伤性、感染性休克，（在补足血容量时用）； 3.嗜铬细胞瘤：不宜手术者或术前准备 4.前列腺增生所致排尿困难:(阻断前列腺或膀胱底部α受体) 1.按对受体的选择性分： ①选择性β1阻断药：阿替洛尔 ②非选择性β阻断药：普萘洛尔、吲哚洛尔 2. 按有无内在拟交感活性： ①有内在拟交感活性：吲哚洛尔，醋丁洛尔 ②无内在拟交感活性：普萘洛尔 等 β受体阻断作用： 作用取决于交感神经张力 亚型选择性 （1）心血管系统： 心脏：心率↓,收缩力↓,传导↓→ CO↓ (2) 支气管平滑肌： 阻断β2 受体→增加支气管阻力→ 加重哮喘 (3) 代谢： ①抑制糖原分解，延缓用胰岛素后血糖水平的恢复 ②抑制脂肪分解 ③甲亢：↓对儿茶酚胺的敏感性， 抑制T4 →T3 (4) 肾素： 阻断肾小球旁器β1受体， 抑制肾素释放 AⅡ↓ BP↓ 特点： 1.弱，可被掩盖 2.具有此作用的β受体阻断药对心脏抑制和支气管平滑肌收缩作用轻。 3.膜稳定作用（奎尼丁样作用） (membrane stabilizing activity) 在常用量时与治疗作用关系不大 4、其它：抗血小板聚集（普萘洛尔） 、降低眼内压（噻吗洛尔）。 〖Clinic uses〗 1.心律失常 (房颤、房扑、窦性心动过速) 2.高血压 3.心绞痛及心肌梗死 4.甲状腺机能亢进 5.心功能不全：（卡维地洛）延缓儿茶酚胺对心脏的损害，小剂量长期使用。 6其他：偏头痛；肌震颤；青光眼（噻吗洛尔）、肝硬化引起的上消化道出血； 〖Adverse reaction〗 1. 一般反应: 消化道反应、皮疹、血小板 2. 心血管反应 3. 诱发或加剧支气管哮喘 4. 反跳现象 5. 其它：低血糖反应，加重和掩盖降糖药引起的低血糖反应。 Key points 掌握内容：α受体阻断药和β受体阻断药的药理作用、临床应用及主要不良反应。肾上腺素作用的翻转及内在拟交感活性的概念。 熟悉内容：常用药物的主要特点。 了解内容：α受体阻断药和β受体阻断药分类及各类所包括的药名。 精神障碍袭向现代人 10月10日--世界精神卫生日 1991年，尼泊尔提交了第一份关于世界精神卫生日活动的报告。之后的10多年里，先后有100多个国家参与这一活动。 WHO将每年的10月10日正式定为世界精神卫生日。 脑内5-HT能系统功能的缺损 GABA神经元的退变 NA功能的不足 兴奋性氨基酸系统功能低下 脑内DA系统功能亢进 脑内DA受体及其亚型 近年来应用重组DNA技术确定脑内存在5种DA 亚型受体，但在药理学上，D5符合D1，D3、D4符合D2，因此分别称为： D1样受体 —— D1