药理学（章卓）教学课件 第11周-第24章.pptVIP

the department of pharmacology 利尿药及脱水药 P229 Diuretics and Dehydrant agents 因髓质高渗，只吸收水。 是高效利尿药的重要作用部位。 5、远曲小管远段及集合管 Na+主动重吸收（2-5% ） （二）中效利尿药 噻嗪类：是临床广泛应用的一类口服利尿和降压药。该类药有共同的基本结构（噻嗪环），其中较常用的是氢氯噻嗪。效价从弱到强依次为：氢氯噻嗪氢氟噻嗪苄氟噻嗪环戊噻嗪。 吲哒帕胺：无噻嗪环但有磺胺样结构，利尿作用与噻嗪类相似，但有钙拮抗作用，降压强于利尿，临床用于高血压。 2 降压 ①利尿→ 血容量 ② 细胞内低钠 3 抗利尿：尿崩症患者的尿量 机制： -排Na+↑，血浆渗透压↓，口渴感↓，饮水↓，尿量↓。 -抑制磷酸二酯酶，↑远曲小管和集合管内的cAMP，水重吸收↑，尿量↓。 （三）低效利尿药 保钾利尿药 醛固酮受体拮抗药：螺内酯 非醛固酮受体拮抗药：氨苯蝶啶 碳酸酐酶抑制药：乙酰唑胺 氨苯蝶啶（triamterene） 阿米洛利（amiloride，氨氯吡咪） [作用与应用] 在远曲小管和集合管抑制K+-Na+交换， K+分泌↓， Na+ 排出↑。 并非醛固酮的竞争性拮抗药,对肾上腺切除的动物也有效。 与高效或中效利尿药合用于顽固性水肿或腹水。 长期用可引起高血K+。 第二节 脱水药 Osmotic diuretics 脱水药又称渗透性利尿药，代表药有甘露醇、山梨醇、高渗葡萄糖等。 该类药应具备如下特点： ①静脉注射后不易通过毛细血管进入组织； ②易经肾小管滤过； ③不易被肾小管再吸收； ④在体内不被代谢。 20%甘露醇，mannitol [作用与应用] 脱水，颅内压和眼内压↓。用于脑水肿和青光眼，脑水肿首选。 利尿，水和电解质的排出↑。用于预防急性肾功能衰竭。 [不良反应] 头痛，头晕，视力模糊，血容量↑，血Na+↓ 山梨醇 Sorbitol 作用相似甘露醇，但较弱。价格便宜故常被选用。 葡萄糖 Glucose 临床常用的是50%高渗溶液，由于易被代谢，作用弱而不持久。主要用于脑水肿和急性肺水肿的抢救，一般与甘露醇合用。 Key points 掌握内容：三类利尿药的作用、应用及主要不良反应。 熟悉内容：熟悉利尿药作用的生理基础及三类利尿药的作用机制。 了解内容：了解利尿药的概念、分类及体内过程 4、其它： 特发性高尿钙伴有肾结石者 原因：钙的重吸收↑ 集合管对ADH的敏感性↓→腺苷酸环化酶活性↓→细胞cAMP↓→水通道开放↓ 【临床应用 】 1、水肿 轻、中度心脏性水肿 轻度肾功能损害性水肿 肝硬化腹水合用螺内酯 2、高血压 基础降压药 3、尿崩症 肾性尿崩症 加压素无效的垂体性尿崩症 【不良反应】 1、电解质紊乱 2、高尿酸症 3、代谢变化 （1）高血糖 （2）高血脂 4、过敏反应 低钠、低镁、低氯性碱中毒、低钾、高钙 细胞外液容量减少致使近曲小管对尿酸的再吸收增加，痛风者慎用。 ①抑制胰岛素的分泌 ②减少组织对葡萄糖的利用 增加血清胆固醇和 LDL-cho，并伴有HDL的减少。 【药理作用】 1、作用部位 远曲小管远端及集合管 2、作用方式 与醛固酮竟争醛固酮受体→ 干扰醛固酮调节的 K+-Na+交换过程，使Na+、Cl-排出增多，K+的排 出减少－留钾利尿药。 3、作用特点 ①慢、弱、持久 ②仅在体内有醛固酮存在时才发挥作用 4、电解质改变 高钾 螺内脂 spironolactone（安体舒通 antisterone） 【临床应用】 1、顽固性水肿 用于伴醛固酮↑的水肿 肝硬化和肾病综合症水肿效果好。 与中效利尿药合用 2、充血性心力衰竭 ⑴利尿→血容量→减轻心脏的负荷 ⑵防止或减轻心室肥厚 【不良反应】 高血钾；性激素样作用。 利尿药使用原则 1.排钾利尿剂应间隙使用，保钾利尿剂应连续使用 2.排钾利尿剂与保钾利尿剂应合用 3.病情轻重和肾功能选择用药 4.根据治疗反应调整药量，注意药物相互作用和不良反应 常见的中药利尿剂 金钱草 鸡内金 海洋褐藻制剂、防己等 车前草 * * Chapter 24 一、利尿药的分类 二、利尿药作用的生理学基础 三、常用利尿药 Definition:利尿药(diuretics)是作用于肾脏，增加电解质和水的排出，使尿量增多的药物。 一、利尿药的定义 水肿 肾结石 高血压 高血钙 分类 药物 尿电解质排泄 排钠力 作用部位