药理学（章卓）教学课件 第18周-43-45.pptVIP

除保留了环丙沙星的抗菌特点和其良好的抗耐药菌特性外 尚对结核杆菌、沙眼衣原体和部分厌氧菌有效 用于各种急慢性感染、难治性感染。 不良反应 发生率低于多数氟喹诺酮类药物 summary 喹诺酮类为 谱 菌 抗菌药 喹诺酮类的主要作用机理： 淋病性尿道炎首选 铜绿假单孢菌性尿道炎首选： 青霉素高度耐药的肺炎链球菌感染首选 伤寒和副伤寒首选 summary 喹诺酮类的主要不良反应有 诺氟沙星主要用于 体外抗菌活性强于多数氟喹诺酮类的是 不发反应发生率低于多数喹诺酮类的是 司氟沙星、氟罗沙星和洛美沙星具有 的特点，但 最为常见 磺胺类(百浪多息) 20世纪30年代，磺胺类药物的发现，开创了化学治疗的新纪元，使死亡率很高的细菌性传染疾病得到控制。 summary 磺胺类的作用机制是 流脑 烧创伤创面感染： 诺卡菌属引起的肺部感染、脑膜炎和脑脓肿： 眼部感染 与磺胺合用双重阻断叶酸代谢，抗菌作用增强数十倍，甚至由抑菌变杀菌的是 厌氧菌感染首选 小结 各类结核病的首选药是 异烟肼的穿透力 对结核杆菌特异性 异烟肼的常见不良反应是 异烟肼大部分在肝内 均数而无效，人群分为两种类型，即 利福平抗菌谱 ，对 均有作用。 可使尿、粪、唾液、泪液和汗均呈橘红色的是 乙胺丁醇最严重的不良反应是 抗结核药的应用原则： 3、造血系统：粒细胞?，血小板?，再障， 缺G-6-PD可致溶血性贫血 4、消化系统：恶心、呕吐，饭后服减轻 5、神经系统：头晕、乏力 临 床 应 用 1、流脑 治疗首选SD或PG，预防用SD 2、诺卡菌属引起的肺部感染、脑膜炎和脑脓肿：首选SD 3、弓形虫病：SD+乙胺嘧啶 4、呼吸道感染 选用SD/SMZ+TMP 5、尿路感染 SIZ，SMZ+TMP 优点：1、抗菌谱较广 2、某些感染有显效：流脑（SD） 伤寒（SMZ+TMP） 3、使用方便（口服制剂），稳定性强 缺点：1、不良反应较多：肾损害，过敏 2、抗菌活性不高，易耐药且存在交叉 耐药性 甲氧苄啶（TMP）1968 1、抗菌谱：与磺胺相似，较广 2、机制：抑制二氢叶酸还原酶 3、与磺胺合用双重阻断叶酸代谢，抗菌作用增强数十倍，甚至由抑菌变杀菌，且可减少耐药菌株的发生。 （SD+TMP，SMZ+TMP，SMZco） 4、与磺胺合用于流脑、伤寒及呼吸道、泌尿道感染 甲硝唑 应用：1、厌氧菌感染（需氧菌无效） 2、滴虫病 3、阿米巴病 4、贾第鞭毛虫病 （见抗阿米巴病药与抗滴虫病药章） 与PABA竞争二氢蝶酸合成酶抑制叶酸的合成 首选SD或青霉素 SML，SD-Ag SA TMP 甲硝唑 首选SD 销声匿迹的白色幽灵—卷土重来 第四十五章 抗结核药 Antituberculous Drugs 泸州医学院药理教研室 Robert Koch 结核病是由结核杆菌引起的慢性传染病，可侵及许多脏器，以肺部受累形成肺结核最为常见。 常用的抗结核病药 第一线抗结核病药:异烟肼、利福平、吡嗪酰胺、乙胺丁醇和链霉素 疗效好、毒性较小 第二线抗结核病药：对氨水杨酸、乙硫异烟胺、卷曲霉素、利福喷丁、利福定、左氧氟沙星、环丙沙星和阿米卡星 疗效较差、毒性较大—替代药使用，或与其他抗结核病药配伍应用 抗结核杆菌作用强大 静止期抑菌：无杀灭作用 繁殖期杀菌：对生长旺盛的结核杆菌有强大杀菌作用 易于渗入吞噬细胞内，对胞内的结核杆菌也有很强的抗菌作用 明显优于链霉素 强度与渗入病灶浓度有关： 低---抑菌 高---杀菌 异 烟 肼 【抗菌作用】 Isoniazid INF 雷米封 1952 年 【作用机制】 抑制结核杆菌DNA的合成。 抑制分枝菌酸(mycolic acid)的生物合成阻止长链脂肪酸延伸，抑制胞壁合成。 与菌株内酶的结合，代谢紊乱而死亡。 【耐药机制】 药物不能渗透病灶 不能被细菌摄取 参与分枝菌酸生物合成的inhA基因发生错译突变。 易产生 无交叉耐药性 停药一段时间后可恢复 【临床应用】 治疗各型结核的首选药，联合用药 1、急粟、结脑： 大剂量（10~20 mg/kg/d）口服或静滴 2