药理学（章卓）教学课件 第5周-第7-8-9章.pptVIP

加兰他敏(galanthamine) 石蒜科植物提取的生物碱 特点： 抗AchE作用只有毒扁豆碱的1/10，对重症肌无力疗效不如新斯的明. 主要用于脊髓灰质炎 (小儿麻痹症)后遗症的治疗，也被FDA批准用于阿尔茨海默病。 胆碱受体阻断药分类 2.眼 ⑤胆管 summary 掌握内容：阿托品的作用机制、作用及应用 、中毒的解救；山茛菪碱、东莨菪碱以及后马托品、丙胺太林、胃复康、哌仑西平的主要特点。 熟悉内容：阿托品的来源及化学、体内过程。 了解内容：本章药物的分类及各类所包括的药名。 阿托品（Atropine） 特点： 1.特异性高：和M受体结合，竞争性拮抗ACh或M受体激动药的作用。 2.选择性低：对 M1、M2、M3都有阻断作用，大剂量对N1受体也有阻断作用 1.腺体分泌减少 2.瞳孔扩大，调节麻痹 3.心率加快 4.胃肠及膀胱平滑肌抑制 5.中枢症状 随 剂 量 加 大 而 出 现 阿托品的作用和用途 临床用途 1.腺体 ①对唾液腺、汗腺抑制明显 ②呼吸道腺体、泪腺明显减少 ③ ↓胃酸分泌作用弱 （哌仑西平作用明显） ③麻醉前给药 ① 流涎(重金属中 毒,帕金森病) ② 盗汗(肺结核) ④ 哌仑西平治疗 胃溃疡 口干、眼干、皮肤干燥 强 弱 随 剂 量 增 加 而 出 现 ①扩瞳：阻断瞳孔括约肌M受体，a 受体相对占优势扩瞳，可持续2-3日 M α ②眼内压↑ ③调节麻痹：阻断睫状肌 的M受体，视近物不清 （可维持2-3日) 视力模糊 ①虹膜、睫状体炎 ②验光－ 配镜（儿童用准确测晶状体屈光度) （后马托品替代） 青光眼禁用。 3. 平滑肌 （过度活动和痉挛的效果好） ①胃肠平滑肌 降低胃肠平滑肌的收缩 幅度和频率 蠕动 ②胃肠括约肌 幽门括约肌若处于收缩 状态，则可松弛 缓解胃、肠绞痛 可缓解幽门痉挛性胃痛 ③膀胱 胱膀逼松尿肌弛、三角肌收缩，减少排尿 ④输尿管 ①膀胱刺激症状、 尿频、尿急 ②遗尿症 杜冷丁合用，或中药排石汤配伍 前列腺肥大禁用 作用弱，对输尿管和肾绞痛效果差 ⑥支气管 ⑦子宫 弱 作用弱 异丙基阿托品可治了喘息型慢支 对胆道系统作用不明显 胆绞痛效果差，常和哌替啶或吗啡合用 ①心率 阻断心脏M2受体 与迷走神经张力有关，青壮年明显（2mg 心率35-40次/分) 4 心脏 ②偶尔心率减慢 0.4-0.6mg ， 4-8次/分。机制：阻断了副交感神经节后纤维突触前膜M1受体，抑制了负反馈。 ③房室传导:拮抗房室传导阻滞，缩短房室结有效不应期 治疗窦房阻滞、房室传导阻滞引起的缓慢型心律失常。如窦性心动过缓等 激活钾通道(KAch),促进K+外流 房室传导阻滞，窦性心动过缓 迷走神经兴奋，释放Ach 减慢位相4除极速度， 降低窦房结,房室结的自律性 阿托品 - 5血管与血压 治疗感染中毒性性休克：解除血管痉挛，改善微循环。 伴高热、心率过快者不用 治疗剂量: 单独使用无变化 拮抗胆碱的外周扩管和血压下降. 大剂量扩张血管： ①体温增加代偿性散热，血管被动扩张 ②直接扩血管 7阻断M受体 解救有机磷酸酯类中毒 6中枢神 经系统 0.5-1mg 兴奋延髓 1-2mg延髓和大脑 5 mg 中枢兴奋明显 10 mg 以上中枢中毒症状 持续大剂量抑制中, 导致中枢麻痹、昏迷 、循环和呼吸衰竭 潮红 1.去除毒物 2.药物治疗 1）.移出现场 2）.去除污物，清洗皮肤 3）、催吐、洗胃（2％碳酸氢钠，1％盐水） 4）、导泄（硫酸镁）、利尿（速尿） 1）.阿托品 阿托品化 2）.特效药（氯解磷定、碘解磷定） 3.对症治疗 给氧、维持呼吸道通畅、抗惊厥、抗休克 ？合用 原则 1）联合用药 2）尽早用药 3）足量用药 4）重复用药 1. 阿托品作用广泛，副作用多。 阿托品的最低致死量，成人为：80-130 mg，儿童为 10 mg。 2. 阿托品类植物：颠茄果、曼陀罗果、洋金花、莨菪根茎，过量食用，也可出现阿托品样中毒。 【不良反应】 ??? 3. 阿托品中毒的解救： 1.洗胃、导泻、促进毒物排泄 2.药物： 1）.毒扁豆碱 1-4 mg（儿童0.5 mg）缓慢注射，（包括 瞻忘与昏迷）原因：维持作用时间短,需反复给药。 2）.地西泮 解救中枢兴奋症状，但不可用吩噻嗪类药物(因为阻断M受体，加重中毒)。 3.对症处理：给氧、冰袋等降温 山莨菪碱 anisodamine 唐古特莨菪中提取的生物碱，也称654，人工合成消旋品为 654-2。 1 .中枢兴奋作