药物共晶的合成和结构分析.pdf

第 68卷 第 2期 化 工 学 报 、，01．68NO．2 2017年 2月 CIESC Joumal February 2017 DOI：10．11949~．issn．0438—1157 药物共晶的合成和结构分析 黄耀辉 ，尹秋响 1,2，张霞 ，郭明霞 ，王 昌 (化学工程联合国家重点实验室，天津大学化工学院，天津 300072； 化学化工协同创新中心，天津 300072) 摘要：药物的理化性质与其结晶形式相关，药物共晶作为一种新型的固态形式能够在不影响药物 内部结构的同时 改善药物的多方面性质，提高药效。通过药物共晶的定义、应用、制备方法和结构研究等方面对 目前药物共晶的 研究现状进行总结，为后续共晶方向的研究提供理论指导。 关键词：药物共晶；合成；结晶；结构研究；化学过程 中图分类号：TQ460．1 文献标志码：A 文章编号：0438--1157(2017)02—0509—10 SynthesisandstructuralanalysisofpharmaceuticalC0-crystals HUANGYaohui：YINQiuxiang，一，ZHANGXia，GUOMingxia1,WANGChang , (StateKeyLaboratoryofChemicalEngineering,SchoolofChemicalEngineeringandTechnology，TianjinUniversity，Tianjin 300072．China；CollaborativeInnovationCenterofChemicalScienceandChemicalEngineering，Tianjin300072，China) Abstract：Co-crystalshaveadvantagesinphysiochemicalpropertiesovertheirconstituentcomponentsandare expectedtouseinproductformulationsuchasenhancedactivepharmaceuticalingredients，foodcomponentswith improvedabsorbability,andspecialtychemicalswithbetterperformance．Thedevelopmentofpharmaceutical CO—crystalsmightoffer advantagesover the active pharmaceutical ingredientsand overcome some ofthe limitationsencounteredwithclassicalstrategy(polymorph，solvateandsaltfomration)．Inrecentyears，CO。crystals haverecentlygainedmuchattentionforphamr aceuticaldevelopmentespeciallybecauseithasgreatadvantagesin improvingthesolubiliyt,dissolution，meltpointandoralbioavailability．SincetheCO—crystalslatticecomprises twoormorekindsofmolecules．comparedwiththeconventionalstructureofthedrugcrystal，intermolecularforce comprisingmoretypessuchashydrogen，halogenbon