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吹响向 提高黄连素生物利用率 进军的号角! 前 言 • 在慢性病肆虐世界人民而目前流行的医药对它无能为 力的情况下，寻求、开发能够对付慢性病的安全有效 药物已成为全球共同的迫切任务。 • 近来，国内外大量研究证明黄连素具备对付多种慢性 病的功能，但由于长期以来一直用于治疗胃肠道疾患 的盐酸黄连素用于慢性病时，存在生物利用率低等问 题，严重阻碍了它在慢性病临床方面的应用。 • 由于，历史及固有观念等原因，目前，大多数人并未 充分认识到黄连素潜在功能的重要性及其存在问题， 对于提高黄连素生物利用率尚未激起足够的兴趣和积 极性。鉴于此，有必要大声疾呼，广为宣传！ 改造盐酸黄连素 提高生物利用率势在必行 河南中医学院 尚遂存 2014.6.18 内容提要 • 为什么要改造盐酸黄连素？ • 黄连素药用形势的发展变化及新要求。 • 盐酸黄连素不适应新形势的问题。 • 改造盐酸黄连素的两项主要任务。 • 如何消除氯离子的危害及潜在风险？ • 如何提高黄连素生物利用率？ • 提高黄连素生物利用率的研究进展。 认识一下黄连素及其盐 • 黄连素是从黄连、三颗针等许多药用植物中提取的 有效成分（生物碱）。黄连素本身不是一种中性化 合物，而是一种季铵阳离子，它本身不能单独游离 存在，必须与一种阴离子（氢氧根OH ͞ 或酸根） 结合成中性分子才能游离存在。与氢氧根结合成的 就是‘碱’（叫异喹啉生物碱），与酸根结合成的 叫‘盐’，与什么酸结合就叫什么酸盐，如黄连素 盐酸盐、黄连素醋酸盐、黄连素柠檬酸盐等等。也 就是说，通常黄连素只能以碱或盐的形势存在。 • 黄连素的药用形式都是其盐，目前，药用的都是其 盐酸盐，盐酸黄连素，药品包装及说明书称为‘盐 酸小檗碱’。 黄连素（小檗碱）结构 • Berberine 季铵阳离子 黄连素的两种存在形式 黄连素 药用的历史记载 • 1898年约翰.金（John King ）等撰写的一部 《美国药 房》 （King ‘s American Dispensatory ）的书中，记 载有：黄连素是一种极好的补药，好像也有轻泻作用 ，将会发现它对所有异常粘液组织都会产生有效作用. ┄醋酸黄连素将被发现是一种极易溶和非常有效的盐. （Kings American Dispensatory, 1898, was written by Harvey Wickes Felter, M.D., and John Uri Lloyd, Phr. M., Ph. D ） • 1911年英国药典记载：黄连素是一味苦味健胃药，也 用于对付孕妇的腹泻及呕吐。 （Published by direction of the Council of the Pharmaceutical Society of Great Britain, 1911.） 盐酸小檗碱片说明书有关内容 • 直到现在，我国盐酸小檗碱片说明书关于 功能主治及剂量都还是沿用老的标准： • 【功效主治】用于治疗肠道感染、腹泻。 【用法用量】口服，成人：一次1-3片，一 日3次； • 规格：o.1g/片。 • 安徽城市药业有限责任公司， • 批准文号：国药准字 医学百科网反应的新情况 《中华人民共和国药典》2010年版 /yansuanxiaobijian_26523/ • 4 盐酸小檗碱说明书 • 4.1 别名 • 黄连素;小檗碱;盐酸小檗碱 • 4.2 外文名 • Berberine , Berberine Hydroc