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2013 护理药理学 第 9 章
β2 受体受体激动剂 奥西那林(metaproternol) 结构与Isop.相似,但为非儿茶酚胺类。 特布他林(terbutaline) 选择性高,效应期长。 舒喘灵 (albuterol) 吸入剂。 治疗哮喘和支气管哮喘! 本章小结 抗休克用药: 过敏性休克:AD 失血性休克:NA 心脏骤停 :ISP 三种药物对比: 概念、判断、推理、应用。 * 心源性休克 吗啡! * 首选药! 局麻药配伍 * 多巴胺:血脑屏障 肾血管:小剂量与大剂量 * 第 9 章 肾上腺素受体激动剂Chapter 9 Adrenoceptor Agonists 中山大学中山医学院 林明栋 2013.9 第一节 构效关系及分类 拟肾上腺素药物是一类化学结构与肾上腺素相似的胺类药物,基本结构为β-苯乙胺。其作用与交感神经兴奋时所产生的效应一致,故又称之为拟交感胺。 儿茶酚胺( Catecholamines ) 由于Adr. NA. Isop. 和 Dopa. etc. 在3、4位碳原子上都有一个羟基,从而形成儿茶酚,故它们统称为儿茶酚胺如图: 2 3 1 Fig.10-1 4 6 5 catechol 拟肾上腺素药的作用相似,仅在作用强度、作用时间和受体的选择性上有差别。 1、 α 1α2 NA. 间羟胺 一、 α受体激动药 2、 α1 去氧肾上腺素 3、 α β Adr. Dopa. 麻黄碱 — 二、 αβ受体激动药 4、 β1 β2 Isop. 5、 β1 多巴酚丁胺、普瑞特罗 三、β受体激动药 6、 β2 沙丁胺醇、特布他林 构效关系及受体亚型分类(表10-1) 表10-1 反复应用,易产生快速耐受性。 图10-1 第二节 α受体激动剂 α-Adrenoceptor Agonists 去甲肾上腺素 (Noradrenaline, Norepinephrine.NA) NA是肾上腺能神经末梢释放的主要神经递质,在肾上腺髓质的分泌中仅占少数 。 NA主要激动α1受体,对β1的作用弱,对β2几无作用。 ㈠ 血管 激动 α1 受体 ㈡ 心脏作用 激动 β1 受体 ㈢ 血压作用 激动 α1 、β1 受体(作用最强) 药理作用 心脏的冠状动脉对NA呈舒张反应 原因: 1.β1受体兴奋,心脏的代谢产物增加,如腺苷等增多使冠状动脉舒张 2.因血管收缩,外周阻力增加,使血压升高,提高了冠状动脉的灌注压力故冠状动脉血流量增加 (四)作用于突触前膜的α2受体 NA也可以作用于神经末梢突触前膜的α2受体,抑制神经末梢释放NA (五)其他作用
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