磷脂对甘草酸二铵小肠吸收的影响.pdfVIP

维普资讯 药学学报 ActaPharmaceuticaSinica2008，43(1)：71—75 ·71· 磷脂对甘草酸二铵小肠吸收的影响 周 亮，杨 劲 ，张雪莹，柳晓泉，王广基 (中国药科大学 药物代谢动力学重点实验室 ，江苏 南京 210009) 摘要 ：研究磷脂对甘草酸二铵及甘草次酸小肠吸收的影响 。建立大 鼠原位单 向肠灌流及伴有肠系膜插管 的肠 灌流模型，采用高效液相色谱法检测灌流液及血浆中的药物浓度 ，计算表观通透系数 P 和吸收速率常数 K 。建立 大 鼠灌 胃后肝门静脉取血模型 ，测定 门静脉血浆 中药物浓度 ，以对灌流结果进一步验证 。甘草酸二铵和甘草次酸均 能跨肠壁吸收，其 P 分别为0．36和5．73C131-min ，加入磷脂后 ，P 分别提高到 0．68和 7．98cm ·min～。磷脂 使甘草酸二铵本身的吸收略有增加 ，但统计学检验差异不显著 ，但对其肠道菌群代谢物甘草次酸的吸收有显著促进 作用。 关键词 ：磷脂 ；甘草酸二铵 ；甘草次酸 ；原位单 向肠灌流 ；伴有肠系膜插管 的肠灌流 ；高效液相色谱法 中图分类号 ：R945 文献标识码 ：A 文章编号 ：0513—4870(2008)O1—0071—05 Effectofphospholipid onabsorption ofdiammonium glycyrrhizinate ZHOULiang，YANGJin ，ZHANGXue—ying，LIUXiao—quan，WANGGuang—ji (KeyLabo厂DrugMetabolism andPharmacokinetics，ChinaPharmaceuticalUniversity，Naajing210009，China) Abstract：Toinvestigatetheabsorptionmechanism ofdiammoniumglycyrrhizinate(GL)fororaluse inratintestineaswellastheeffectofphospholipidsonGLanditsmetaboliteglycyrrheticacid(GA)，in situ single pass intestinalperfusion modeland the ratsingle—pass intestinalperfusion with mesenteric cannulationmodelwereusedandtheconcentrationsofGLandGA inperfusateandbloodweredetermined byHPLC．Theapparentpermeabilityvalues(Ppp)ofGAwithorwithoutphospholipidsare7．98and 5．73cm ·min一 ，respectively，whereasthepermeabilityofGL had nosignificantstatisticaldifference． TheresultsshowedthatphospholipidscanincreasetheabsorptionextentandspeedofGA．Thisactioncan beusedintheresearchanddevelopmentofthenew drugsoftheglycyrrhiza． Key words： phospholipid； diammonium glycyrrhizinate； glycyrrhetic acid； in situ single pass intestinalperfusion：intestinalperfusionwithmesenteric cannulation：HPLC 甘草 (glycyrrhizaroot)是 中药配伍 中应用最多 口服甘草酸后 ，血浆中未