透皮给药系统的研究进展_综述_.pdfVIP

中国城乡企业卫生 年 月第 期(总第 期) 临床医学 2008 6 3 125 透皮给药系统的研究进展(综述) 天津医科大学总医院皮肤科( )张俊艳 胡建中(审校) 300052 关键词:透皮给药系统;透皮吸收促进剂;超声波导入法;离子导入法;电致孔法 透皮给药系统( , )或称经 有:药剂学方法、化学方法和物理方法。 TransdermalDeliverySystemTDS 皮治疗系统( , )是指通过皮 药剂学方法 TransdermalTherapeuticSystemTTS 1 肤表面给药,以达到局部或全身治疗作用的一种给药途径。通 1.1 透皮吸收促进剂 透皮吸收促进剂是指能够促使药物渗 过TDS给药,药物的吸收不会受到消化道内的酸碱值、食物和 透进入皮肤,并降低药物通过皮肤时所受的阻力,从而促进药 药物在肠道内的移动时间等多种复杂因素的影响;可以避免 物穿过角质层,进行表皮扩散的物质。研究认为透皮吸收促进 药物在肝脏的首过效应;可以降低患者个体间及个体内的差 剂似乎是打开了新的渗透途径,增进类脂骨架无序性而增加 异,持续控制给药速度,维持稳定的血药浓度;而且用药部位 皮肤的非均匀性,从而促进药物的渗透。透皮吸收促进剂应具 在体表,可以随时中断给药,因此是一种非常方便的无创伤给 备的特点是: 对皮肤和机体无药理作用,应用后立即起效, ① 药途径,它为不宜口服或注射的药物提供了一个全身用药的 去除后皮肤能恢复正常的屏障功能; 不引起体内物质通过 ② [1] 方式 。在 的研究中,对药物的理化性质有严格的要求,如 皮肤的丢失; 不与药物及其他附加剂产生物理化学作用; TDS ③ 适宜的分子量、溶解度和酸碱度等,而皮肤的结构和人体的生 ④无色、无臭、无毒,无刺激及无过敏反应。透皮吸收促进剂 理状态又使得许多药物难以通过皮肤扩散、穿透、渗透和吸 的作用原理[2] 是: 直接作用于角质层,促进角质层的水合作 ① 收。药物在皮肤中的渗透速度存在着个体差异及身体不同部 用; 与药物形成脂溶性大、易于透皮的离子对; 溶解皮肤 ② ③ 位之间的差异。人体不同部位的渗透速度由高到低依次为:耳 脂质或使皮肤蛋白质变性,增加药物在角质层的扩散; 充当