生物药剂学与药代动力学前六章习题.docVIP

第四章 药物的分布 一、名词解释 1、表观分布容积 2、血脑屏障 3、蓄积 4、药物分布 二、填空题 1、ADME过程是指药物的（ ）、（ ）、（ ）和（ ）过程。 2、影响组织分布的因素有（ 、（ ）。 3、分布是指药物吸收进入体循环后，通过（ ）向（ ）的过程。 4、药物对某组织有特殊的亲和性时，该组织就可能成为药物贮库，该组织的药物浓度会增高，这种现象称（ ）。 5、药物与血浆蛋白结合是一种（ ）过程，有饱合现象，血浆中的药物的游离型与结合型之间保持着动态平衡。 6、人的体液由（ ）、（ ）、（ ）组成 1. 药物的分布是指药物从给药部位吸收进入血液后，由 循环系统 运送至 各脏器组织 的过程。 2．某些药物连续应用时，常常由于药物从组织解脱入血的速度比进入组织的速度 慢 ，导致组织中的药物有浓度逐渐上升的趋势，称为 蓄积 。 3．人血浆中主要有三种蛋白质与大多数药物结合有关, 白蛋白 、 α1-酸性糖蛋白 和 脂蛋白 。 4．药物的淋巴管转运主要和药物的 分子量 有关。分子量在 5000 以上的大分子物质，经淋巴管转运的选择性倾向很强。 5．药物向中枢神经系统的转运，主要取决于药物的 脂溶性 性，另外药物与 蛋白的结合率 也能在一定程度上影响血液-脑脊液间的药物分配。 6．粒径小于 7 μm的微粒，大部分聚集于网状内皮系统，被 肝和脾中的单核巨噬细胞 摄取，这也是目前研究认为微粒系统在体内分布的主要途径。 7．制备长循环微粒，可通过改善微粒的 亲水性 、增加微粒的 柔韧性 及其 空间位阻 ，则可明显延长微粒在血循环中的半衰期。 8．药物的组织结合起着药物的 贮库 作用，可能延长 作用时间 。 9．药物与蛋白结合除了受药物的理化性质、给药剂量、药物与蛋白质的亲和力及药物相互作用等因素影响外，还与 动物种差 、 性别差异 和 生理和病理状态差异 等因素有关： 10. 分布容积是指假设在药物充分分布的前提下，体内 药量 按血中同样浓度溶解时所需的体液 总容积 。 三、判断题 1、药物与血浆蛋白结合率高对药物的分布和转运有影响。（ ） 2、表观分布容积各药不同，但同一药物对正常人来说其数值相当稳定，是反映药物分布特点的重要参数。（ ） 3、药物的脂溶性越高，在脂肪组织中的分布和蓄积越多。（ ） 1．药物的分布是指药物从给药部位吸收进入血液后，由循环系统运送至体内各脏器组织的过程。分布速度往往比消除慢。×2．由于药物的理化性质及生理因素的差异，不同药物在体内具有不同的分布特性，但药物在体内分布是均匀的。× 3. 药物从血液向组织器官分布的速度取决于组织器官的血液灌流速度和药物与组织器官的亲和力。√ 4.连续应用某药物，当药物从组织解脱入血的速度比进入组织的速度快时，组织中的药物浓度会逐渐升高而引起蓄积。× 5.蛋白结合率越高，游离药物浓度越小。当存在饱和现象或竞争结合现象时，游离浓度变化不大，对于毒副作用较强的药物，不易发生用药安全问题。× 6.药物体内分布主要决定于血液中游离型药物的浓度，其次与该药物和组织结合的程度有关。√ 7．药物与血浆蛋白结合，能降低药物的分布与消除速度，延长作用时间，并有减毒和保护机体的作用。√ 8. 蛋白质大分子药物主要依赖淋巴系统转运，可使药物不通过肝从而避免首过作用。√ 9. 胎盘屏障不同于血脑屏障。药物脂溶性越大，越难透过。× 10.将聚乙二醇（PEG）引入到微粒的表面，可提高微粒的亲水性和柔韧性，以使其易于被单核巨噬细胞识别和吞噬。× 四、单选 1、化学结构决定疗效的观点（ ）。 A、是生物药剂学的基本观点 B、该观点认为药物制剂的药理效应纯粹是由药物本身的化学结构决定的，是正确的观点 C、该观点不正确，化学结构与疗效不一定相关 D、是片面的观点，剂型因素、生物学因素均可能影响疗效 2、体内药物与血浆蛋白质结合的特点哪一个叙述是不正确（ ）。 　　A、此种结合是可逆 　　B、能增加药物消除速度 　　C、是药物在血浆中的一种贮存形式 　　D、减少药物的毒副作用 3、下列剂型，哪一种向淋巴液转运少（ ）。 　　A、脂质体 　　B、微球 　　C、毫微粒 　　D、乳剂 4、下列哪一类药物易通过血脑屏障（ ）。　　 A、弱酸性药物 　　B、弱碱性药物 　　C、极性药物 　　D、水溶性药物 5、为避免药物的首过效应常不采用的给药途径（ ）。　　 A、舌下 　　B、直肠 　　C、经皮 　　D、口服 1．药物和血浆蛋白