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组胺Hz受体拮抗剂国内外发展概述 北京制药I业研究所 王荣富 疗的首选药物[3]，占据本类药物的统 治 地 一 、 前言 位 ．国内西咪替丁和雷尼 替 丁 已有生产供 应 ，药物的疗效已受到广泛的重视，对国外 消化性溃疡 (Pepticulcer)是一种 常 已上市的新的Hz受体拮抗剂正在积极开发之 见的多发病，因溃疡的形成和发展与胃液 中 中。本文就H：受体拮抗剂近年在国内外的发 的胃酸和 胃蛋 白酶 的消化作用有关，故称消 展作一评述。 化性溃疡．本病发生在 胃肠道与酸性胃液接 触的任何 部位，而绝大多数的溃疡是发生在 二、国内外发展现状 十二 指肠和 胃，故又称 胃、十二指肠溃疡． 本病是世界性多发病，在不同国家和地 随着溃疡病研究的日益深入，抗溃疡药 区，其发生率相差悬殊 ．据估计总发病率大约 物也从传统的抗酸解痉药发展蓟抑制胃酸分 占人 口的10一l2％[¨．在多数国家和地区十 泌的受体拮抗剂，在增强防御作用的药物方 二指肠溃疡和比胃溃疡多见，虽然前者可发 面也从覆盖溃疡表面的硫糖铝，铋剂等发展 生在任何年龄，但以青壮年发病者居多．胃溃 到对粘膜有保护作用的生 胃酮，前列腺素等 疡的发病年龄一般比十二指肠溃疡迟10年． 粘膜保护剂． 十二指肠溃疡和胃溃疡在病因、病理和临床 目前认为 胃酸分泌过度与消化性溃疡有 过程均有不少差别，以致近年来被认为是两 密切关系，即所谓无酸无溃疡，至今仍认为 个不同的疾病，但在临床表现、并发症、治 是正确的，所 以抗溃疡治疗药的中心是抑制 疗和药物等方面又有许多相 同之处，故至今 胃酸分泌 ·4．胃壁细胞通过胆碱受体 、组 还是把二者合在一起讨论。 胺HI受体 胃泌素受体等分泌胃酸，阻断这 消化性溃疡的病因是多种多样的、至今 些受体将抑制 胃酸分泌．随着 胃分泌调节机 尚未完全阐明．犬多数人认为消化性溃疡的 理的阐明和组胺受体药理学的进步、组胺受 发生是促发因子和防御因子平衡遭到破坏而 体可分为H 和H两种受体，在此基础 上 抗 发生的．从 这 种．理 论出发，溃疡药物治疗 组胺药也分为两类}H 受体拮抗剂即传统的 的基本方针是抑制攻击因子和增强防御因子 抗组胺药，用于治疗变态反应性疾病．H 受 ： ， 均非病因治疗．抑制攻击因子主要是中 体拮抗剂用于拈抗 胃肠道的组胺受体、抑制 和酸或抑制 胃酸分泌．这类药物有抗酸剂．胃 胃酸分泌，治疗消化性溃疡。在此基础上美 组胺Ht受体拮抗剂．抗 胃泌索受体药．抗胆碱 国史克公司于19／6年首先研制出H：受体拮抗 受体药、质子泵阻滞剂等．增强防御因子是 剂——西眯替丁，这是抗 胃酸 分 泌 药 的继 覆盖溃疡表面、保护粘膜细胞 、增加粘膜血 续发展，是治疗与胃酸分泌有关的消化性溃 流量．这类药物有硫糖铝、铋剂、生 胃酮、