微波辅助合成L-瓜氨酸.pdfVIP

第 4期 化 学 世 界 · 225 · 微波辅助合成 L一瓜氨酸 贾根光 ， 张 玲。 刘 玲 ， 尹 翠 。 缑灵’山。 何 璐， 刘 毅 (徐州医学院药学 院，江苏 徐州 221004) 摘 要：以 L一鸟氨酸盐酸盐为原料 ，经配位反应保护 a—NH ，后 经 NH。甲酰化，在微波辐射下去 除铜 离子 ，制得 目标产物 L一瓜氨酸，总收率 9O．3 。探 讨了配合反应 中配合试剂的选择 、脱保护 反应 中除铜试剂的选择以及微波辐射功率、微波辐射时间对反应的影响，确定最佳合成条件 。产物 经红外光谱 、熔点和旋光确证。该工艺更安全、环保，且操作方便。 关键词 ：L一瓜氨酸；L-鸟氨酸盐酸盐；微波辐射 ；合成 中图分类号 ：O629．71 文献标志码 ：A 文章编号 ：03fi7-6358(2011)04—0225-03 SynthesisofL—CitrullineunderM icrowaveIrradiation JIA Gen—guang， ZHANG Ling， LIU Ling， YIN Cui， GOU Ling—shan， HE Lu， LIU Yi (SchoolofPharmacy，XuzhouMedicalCollege，JiangsuXuzhou221004，China) Abstract：L—Citrullinewassynthesized from L—ornithine-monohydrochlorideviacomplexationreaction， aminoformylationand copperionsremovalundermicrowaveirradiationwith an overallyieldof90．3 ． Thereaction conditionswere investingated including selection ofcomplex reagentin the complexation reaction，copperremovalreagentinthede—protectionreaction，microwavepowerandirradiationtime．The structureoftheaimedcompoundwasconfirmedbyIR，meltingpointandopticalrotation．Thissynthetic routewassafe，environmentalprotectiveandconvenient． Keylwords：L—citrulline；L—ornithine—mon0hydrochloride；microwaveirradiation；synthesis L一瓜氨酸是人体尿素循环的一个重要 中间代谢 浓度高(8O 以上)，纯化步骤少 ，但其缺点是很难满 物，有利尿作用 ，可同L一鸟氨酸、L一精氨酸等合用于 足工业生产的要求，原 因是精氨酸脱亚胺酶活性较 治疗高氨血症 。在体内代谢能产生内源性细胞舒张 低 ，从而转化率较低 ，同时生物转化过程中产生的杂 因子一氧化氮 (No)[1]，所 以具有扩张小动脉血管 、 酶会影响瓜氨酸的生产 。发酵 {去．生产 的难点在于单 参与免疫反应等生理功能 ，可用于男性性功能障碍 、 位体积 L一瓜氨酸产率低 ，最高仅为 1．7g／L，从发酵 高血压和冠心病等多种疾病的治疗 ，能有助于提高 液中提取 L一瓜氨酸 的成本较高 [5]。化学合成法是 机体免疫能力 ，且在脑血流的调节中发挥重要作用 。 以L_鸟氨酸盐酸盐为原料 ，经络合反应 ，NH。甲 目前 ，L一瓜氨酸的生产方法有酶法 、发酵法和化 酰化 ，H S除铜离子得到 目标产物 L一瓜氨酸[6]。该 学法。酶法合成 L_瓜氨酸是在精氨酸脱亚胺酶作 路线 中使用了污染环境 ，不利于劳动保护的