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微波辅助合成罗库溴铵重要中间体
第 22卷第 3期
2010年3月 化学 研 究 与应 用 Vo1．22。No．3
ChemicalResearchandApplication Mar．，2010
文章编号：1004—1656(2010)03-0358-03
微波辅助合成罗库溴铵重要中间体
罗 诚，晏琳娜，郭 丽
(四川大学华西药学院，四川 成都 610041)
关键词：罗库溴铵；2a，3a-环氧-1631·(1-吡略烷基)-5a一雄甾烷 ·1713醇；微波辐射；合成
中圉分类号：0621。3 文献标识码：A
Microwaveassistedsynthesisofthemainintermediate
0frocuroniam bromide
LUO Cheng，YAN Lin·na，GUO Li’
(WestChinaSchoolofPharmacy，SichuanUniversity，Chengdu610041，China)
Abstract：2~x，3Ⅸ．epoxy-1631-(1·pyrrolidiny1)一androstan-l7pol，amainintermediateofRocuroniumbromide，wassynthesizedfrom
epiandrostemnebyelimination，bmmination，epoxidation，N-alkylationandreductionwithassistedmicrowaveirradiation．Thenew
approachcouldsignificantlyshoaenthereactiontime，improvehtereactionselectivitynadhteyield．Thestructureswereconfimr ed
by H．NMR andMS．
Keywords：Roeuroniumbromide；2a，3a·epoxy-1631-(1-pyrrolidiny1)-androstan一1731-ol；microwaveirradiation；synthesis
罗库 溴铵 (Rocuronium bromide，0rg-9426， 市。罗库溴铵因具有起效快、体内无蓄积、不 良反
Esmeron，Zemuron)为非去极化型雄 甾类肌肉松弛 应小等特点而被广泛用于临床外科手术at引。
药，由荷兰欧加农公司研究开发，1994年批准上 罗库溴铵的结构如图1所示：
O
。人
图1 罗库溴铵的结构
Fig．1 Thestructureofrocumnium bromide
由于微波辐射下的化学反应具有反应速度 3一环氧一1613一(1-毗咯烷基)-5仅一雄甾烷-1713-醇的
快、副反应少、产率高、易分离和环境友好等优点， 合成上，以期获得更优化的合成路线。实验 以表
作者查阅了Gedye㈨等将微波辐射技术用于药物 雄酮(1)为原料，经消除、溴代、环氧化、Ⅳ．烃基化
合成的相关文献，结合有关罗库溴铵合成的研究 和还原等五步反应得到 目标化合物。实验取得了
进展 ，将微波辐射技术用于其重要中间体20c， 较满意的结果，缩短了反应时间，操作及后处理简
收稿 日期：2009·10—12；修回日期：2009-12-27
联系人简介：郭丽(1961·)，女，教授，主要从事药物合成方面的研究。Email：msaguoli2000@y
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