- 1、原创力文档(book118)网站文档一经付费(服务费),不意味着购买了该文档的版权,仅供个人/单位学习、研究之用,不得用于商业用途,未经授权,严禁复制、发行、汇编、翻译或者网络传播等,侵权必究。。
- 2、本站所有内容均由合作方或网友上传,本站不对文档的完整性、权威性及其观点立场正确性做任何保证或承诺!文档内容仅供研究参考,付费前请自行鉴别。如您付费,意味着您自己接受本站规则且自行承担风险,本站不退款、不进行额外附加服务;查看《如何避免下载的几个坑》。如果您已付费下载过本站文档,您可以点击 这里二次下载。
- 3、如文档侵犯商业秘密、侵犯著作权、侵犯人身权等,请点击“版权申诉”(推荐),也可以打举报电话:400-050-0827(电话支持时间:9:00-18:30)。
- 4、该文档为VIP文档,如果想要下载,成为VIP会员后,下载免费。
- 5、成为VIP后,下载本文档将扣除1次下载权益。下载后,不支持退款、换文档。如有疑问请联系我们。
- 6、成为VIP后,您将拥有八大权益,权益包括:VIP文档下载权益、阅读免打扰、文档格式转换、高级专利检索、专属身份标志、高级客服、多端互通、版权登记。
- 7、VIP文档为合作方或网友上传,每下载1次, 网站将根据用户上传文档的质量评分、类型等,对文档贡献者给予高额补贴、流量扶持。如果你也想贡献VIP文档。上传文档
查看更多
新型含巴比妥酸的芳香酰腙类化合物的合成、晶体结构及抑菌活性
第33卷 第8期 应 用 化 学 VoI|33Iss.8
2016年 8月 CHINESEJOURNALOFAPPLIEDCHEMISTRY Aug.2016
新型含巴比妥酸的芳香酰腙类化合物的
合成、晶体结构及抑菌活性
冯 洋 李传碧 赵丽婷 李家琪 魏亚男
(吉林师范大学化学学院 吉林 四平 136000)
摘 要 在微波辅助下,1,3-二甲基_5.醛基巴比妥酸与芳氧基/芳胺基乙酰肼及含氮杂环乙酰肼缩合制备新
型酰腙化合物,并对其抑菌活性进行评价的研究。新化合物的结构经过元素分析、红外光谱、核磁共振谱、质
谱和x射线单晶衍射等技术手段确认。体外的抑菌活性实验显示,部分目标化合物呈现出优于环丙沙星的抑
菌活性 。经过构效关系分析表明,当芳基为含氮杂环时,所形成的化合物抗菌活性与芳基为苯环时相比明显
较强,抑菌活性最强的酰腙化合物2t对金黄色葡萄球菌的最小抑菌浓度 (MIC)值为O.8g/L,对大肠杆菌的
最小抑菌浓度 (MIC)值为 1.6s/L。
关键词 巴比妥酸;芳香乙酰肼 ;微波辐射 ;晶体结构;抑菌活性
中图分类号:0626.4 文献标识码:A 文章编号:1000-0518(2016)08-0913-10
DOI:10.11944/j.issn.1000-0518.2016.08.150386 哼
巴比妥酸及其衍生物是一类具有重要生理活性的嘧啶酮杂环化合物 ¨ ,巴比妥酸分子内含有富电
子的氮氧杂原子及共轭体系,具有强分子内电子离域能力,其嘧啶环上为烷基、芳基、杂芳基取代的衍生
物具有抗痉挛 。4。、抗焦虑 、抗氧化 、止痛 、安眠 、抑菌 m及抗病毒 “ 等生物活性。芳香乙酰
肼是一类具有较高反应活性的化合物,可以用作药物、高聚物、染料和照相材料等许多重要材料的前体
和有机中间体 ,并且其参与形成的化合物具有广谱的生物活性 l【 。酰腙化合物中含有一类很好的
活性单元CONHN~C,被大量用作抗病毒H 、抑菌 ¨ ]、抗癌 [20]、抗肿瘤 [2、抗 白血病 口等生物活性
分子的结构组分,是 目前药物研究领域的热点之一。为了合成具有高抑菌活性的先导化合物,在微波辅
助合成下,本文将含不同取代基的苯氧、苯胺乙酰肼以及吲哚、吡啶、咔唑等含氮杂环乙酰肼与 1,3一二
甲基-5一醛基巴比妥酸缩合 ,设计合成一系列结构新颖的巴比妥酸芳香乙酰腙化合物,同时讨论了这些
化合物结构与活性的关系,并评价了目标化合物对4种细菌的抑制活性。目标物合成路线见Schemel。
0 O 止NHN:gONf
Ar.-x ^‘ x—
OcH5 MW Ar一,x\.』-NHNH2 MW CH~OH,AcOH )==0
N
、
X=0;Ar=2-CH3C6H4(2a),2-NO2C6H4(2b),2,6-CI2一C6H3(2c),4-CIC6H4(2d),4-CH3C6H4(2e),
4-NO2C6H4(2f),C6H5(2g),4-CH3OC6H4(2h),1-Naphthalenyl(2i),8-Quinolinyl(2j)
X=NH;Ar=2一CH3C6H4(2k),C6H5(21),4-CH3OC6H4(2m),4-C1C6H4(2n),4-CH3C6H4(2o)
Ar=Carbazolyl(2p),1-Benzotriazolyl(2q),1-Pyridinyl(2r),l-Benz
您可能关注的文档
- 基于三苯胺和螺(芴-9%2c9'-氧杂蒽)的星射形蓝光寡聚材料的合成与光电性质.pdf
- 基于三联苯-2,5,2′,5′-四羧酸的两个配位聚合物(N(Ⅱ),Zn(Ⅱ))的合成、结构和性质.pdf
- 基于三聚硫氰酸配体的六核镍配合物的合成,晶体结构和荧光性能分析.pdf
- 基于三联苯-2,2′,4,4′-四羧酸的二维双层锌髤配位聚合物的水热合成、晶体结构及荧光性质.pdf
- 基于不同燃料PAH特性改进的适用于多组分燃料的碳烟模型.pdf
- 基于不同碱基含量的[FeFe]-氢化酶模型化合物功能化聚合物的合成与表征.pdf
- 基于丙二酰胺的不对称双子表面活性剂的合成及其乳化性能.pdf
- 基于两个取代四甲基环戊二烯基配体的金属羰基化合物的合成及晶体结构.pdf
- 基于二噻吩并[2,3-b:3′,2′-d]噻吩开环反应的二芘基四联噻吩的制备及其激基缔合物荧光行为.pdf
- 基于二氰根铬的一系列氰根桥联Cr^Ⅲ-Cu^Ⅱ-Cr^Ⅲ三核配合物的合成、结构与磁性.pdf
- 新型含三氟甲基八羟基喹啉锌配合物的合成及紫外、荧光性质研究.pdf
- 新型含氟环氧单体的合成及其光固化行为的初步研究.pdf
- 新型含稠合外环的氟硼二吡咯类碱性环境下的pH荧光探针的合成和光谱性质.pdf
- 新型含萘基和二乙炔基高双折射液晶分子的合成及光电性能.pdf
- 新型呋咱阴离子探针的合成、晶体结构及性质研究.pdf
- 新型咪唑啉类缓蚀剂的合成和缓蚀性能研究.pdf
- 新型噻唑-腙类化合物的合成及抗肿瘤活性的研究.pdf
- 新型四硫富瓦烯-三苯胺类光敏染料理论研究.pdf
- 新型多元醇丙烯酸酯的合成研究.pdf
- 新型多酸超分子化合物[Cu(phen)2(HPW12O40)]·(phen)的合成及晶体结构.pdf
文档评论(0)