肉桂酰胺类化合物的合成及其体外抗肿瘤活性.pdfVIP

第 4期 化 学 世 界 · 239 · 肉桂酰胺类化合物的合成及其体外抗肿瘤活性 左明明， 周健 民 。 胡国辉 。 姜集苗， 李校垄 (温州医学院药学院 ，浙江 温州 325035) 摘 要 ：以具有广泛生物活性的取代 肉桂酸为先导化合物制备一系列 肉桂酰胺类化合物 2a-2p，其 中有四个为新化合物 。以肉桂酰氯与苯胺合成肉桂酰胺的反应探 索了反应时间、物料摩 尔比以及 反应温度对 目的产物收率的影响，从而确定 了合成 肉桂酰胺类化合物的最佳条件。采用四甲基偶 氮唑盐微量酶反应 比色法(MTT法)对其体外抗肿瘤活性进行初 步的研究，通过计算肿瘤细胞抑 制率、Ic。值，以确定不 同浓度的肉桂酰胺类化合物对体外培养的3种癌细胞株的影响，MTT法筛 选结果表 明，2f，2k，2p抗肿瘤谱广，活性较好。 关键词 ：肉桂酰胺类化合物 ；合成 ；抗肿瘤活性 中图分类号 ：O 622．6 文献标志码 ：A 文章编号：0367—6358(2012)04—0239-04 SynthesisandAnti—tumorActivitiesinVitroofCinnamicAmideCompounds ZUOMing—ming， ZHOU Jian—min ， HU Guo—hui， JIANG ji—miao， LIXiao—kun (WenzhouMedicalCollegePharmacyShool，Zh iangWenzhou325035，China) Abstract：Thecinnamicamideswithbroadbiologicalactivitieswereusedaslead compoundstopreparea seriesofcinnamicamidecompounds2a-2p，inwhichfourcompoundsarecompletelynew．Theeffectsof reaction time，molarratio ofmaterialand reaction temperatureon preparation ofcinnamicamidefrom cinnamoylchlorideand phenylaminewere explored，and theoptimalreaction conditionswereobtained． M TT wasperformedtoinvestigatetheanti—tumoractivitiesinvitro．Theeffectsofdifferentconcentrations ofcinnamicamidecompoundson threecelllinesweredeterminedby tumorcellinhibition ratesand IC50 values．TheresultsofM TT showedthat2f、2k、2p hadbroadanti～tumorpropertyandbetteractivity． ． Keywords：cinnamicamidecompounds；synthesis；anti—tumorproperty 肉桂酸是一种广泛分布于植物界 的芳香族脂肪 酰胺类化合物体外抗肿瘤活性的影响。 酸 ，是一种调节植物生长和分化的激素，具有抗微生 1 实验部分 物 、抗炎、抗血小板聚集的作用[1-3]。同时肉桂酸还 1．1 仪器与试剂 具有细胞保护 、抗氧 自由基损伤 、抗肿瘤及抑制酪氨 BrukerLC—NMR核磁共振仪 (瑞士 Bruker公 酸激酶等作用[4]。是极具开发潜力的苯丙烯酸类 司)；EsquireHCT液一质联用仪 (德 国)；670FT IR 化合物 。我们以取代 肉桂酸为先导化合物 ，以N一苯