糖皮质激素在呼吸系统炎症性疾病中的应用课件.ppt

丙酸倍氯米松（必可酮） 抗炎作用＝ 10倍地塞米松＝75泼尼松＝300氢化可的松 中度哮喘发作 吸入750～800μg/d 重度发作 吸入1000μg/d 剂型 250ug*60揿 布地奈德（普米克） 局部抗炎作用＝2倍倍氯米松 较高的肝脏首过代谢效应,比BDP快3～4倍,故对HPA轴的抑制极轻 其抗哮喘作用有剂量依赖性 轻度持续性发作 吸入200～400μg/d 中度发作 吸入600～1 000μg/d 重度发作 吸入l 000～1 200μg/d 剂型：雾化液：1mg/2ml 都 保：100ug/200喷 信 必可: 布地奈德 80ug or 160ug + 福莫特罗 4.5ug 布地奈德家族 抗炎作用＝2倍BUD 其脂溶性最高 FP的口服生物利用度最小( 1% ) ,表面分布容积较大,血浆消除半衰期最长 剂型 辅舒酮 125ug/60喷 舒利迭 氟替卡松 环索奈德 酯类前体药,本身无药理活性,吸入后在肺内酯酶的作用下形成活性物质- 去异丁酰基环索奈德（肺内定向激活） 环索奈德气雾剂的颗粒小、肺内的沉积率可以高达50% ,而血浆中游离态 1% , 肺内沉积率高、口腔局部的不良反应少 全身副反应 低 对HPA轴影响小 剂型 （80-160mg/吸 BID） 吸入糖皮质激素剂量换算 药物 日低剂量 (?g) 中剂量 (?g) 高剂量 (?g) 5 y Age 5 y 5 y Age 5 y 5 y Age 5 y 倍氯米松 200-500 100-200 500-1000 200-400 1000 400 布地奈德 200-600 100-200 600-1000 200-400 1000 400 布地奈德雾化剂 250-500 500-1000 1000 环索奈德 80 – 160 80-160 160-320 160-320 320-1280 320 氟尼缩松 500-1000 500-750 1000-2000 750-1250 2000 1250 氟替卡松 100-250 100-200 250-500 200-500 500 500 糠酸莫米松 200-400 100-200 400-800 200-400 800-1200 400 曲安奈德 400-1000 400-800 1000-2000 800-1200 2000 1200 注：引自2008年GINA 吸入GCs药效学与药动学比较 GCs 水溶性ug/ml 首过效应 受体亲和力 半衰期h 口服利用度% 成人剂量ug/d 儿童剂量ug/d 氟替卡松 0.04 1 18 3.1 ＜1 400-600 50-200 倍氯米松 0.1 20 0.4 ＜20 400-2000 100-400 布地奈德 14 10 9.4 2.8 11.0 400-2000