血液科常用抗肿瘤药物.ppt

异环磷酰胺(Ifosfamide，IFO) 作用机理：同CTX 临床应用：常用静脉输注，主要用于NHL的治疗。 MINE方案：1.33g/m2/d，d1-3 副作用：主要副作用为出血性膀胱炎，必须用美司钠拮抗。骨髓抑制较CTX明显，并可出现神经系统毒性 美司钠用法：总量为IFO的3/5，分别于用前、用后4小时和用后8小时入壶或溶于10ml NS中推注（每次用量为20%）。 苯丁酸氮芥（瘤可宁 Chlorambucil CLB） 作用机理：与DNA交叉连接，干扰DNA和RNA功能。 临床应用：口服，常用量2-6mg/d，主要用于CLL的治疗，还可用于惰性NHL、HD或巨球蛋白血症的治疗 副作用： 骨髓抑制：主要为淋巴细胞减少，对粒细胞和血小板影响小。起效较慢（通常3周后才有显效），停药后一般骨髓抑制可逆 消化系统：恶心、呕吐 其它：神经系统、少见肺纤维化，可有继发肿瘤 苯丙酸氮芥（马法兰，Melphalan） 作用机理：双功能烷化剂，与DNA和RNA发生交叉联结并抑制蛋白质合成 临床应用：口服用于治疗MM（MP方案或VBCMP方案），常用剂量为0.25mg/kg/d 副作用： 骨髓抑制：主要表现为白细胞和血小板减少，多于用药后2-3周出现，停药4-8周可恢复正常。 消化系统：恶心、呕吐，大剂量时明显。 其它：性腺功能抑制、肺纤维化、第二肿瘤等 白消安（马利兰，Busulfan） 作用机理：双功能烷化剂 临床应用：口服，主要用于CML或其它MPD的治疗。目前大剂量由于BMT前的预处理。常用量为4-6mg/m2/d（CML） 副作用 骨髓抑制：以粒系作用最为明显。起效慢（11-30d），停药后作用持久（可至54天）。治疗CML时WBC降至15×109/L时即应停药。 肺纤维化 皮肤色素沉着 生殖系统：性欲减退、闭经等 4 其它 左旋门冬酰胺酶（Asparaginase，L-ASP） 作用机理：水解血清中的门冬酰胺，正常细胞可自身合成而肿瘤细胞缺乏自身合成的能力，当血中门冬酰胺水平下降时，肿瘤细胞的蛋白质合成障碍，增殖受阻 临床应用：可肌注或静脉输注，常用量为7000U/m2/d。主要用于ALL的诱导缓解（VDLP方案） VDLP方案：6000-7000U/m2/d（10000U/d），d17-28 左旋门冬酰胺酶（Asparaginase，L-ASP） 副作用：成人较儿童多见，骨髓抑制较轻 外源蛋白质导致的过敏反应：呼吸困难、关节肿痛、皮疹、皮肤瘙痒、面部水肿，严重者休克死亡（在皮试阴性时也可发生）。 过敏反应发生率：大剂量小剂量；间歇用药连续用药； 静脉注射肌肉注射；多次用药初次用药 本药在首次应用或停用一周以上时均应行皮试。 与正常组织蛋白质合成受抑的相关副作用：低白蛋白血症、低纤维蛋白原血症、凝血因子异常（V、VIII、抗凝血酶III等减少，可导致血栓形成或出血）、高糖血症（胰岛素减少）、高尿酸血症、肝功能损害、急性胰腺炎、肾脏损害、神经系统毒性等 用药期间应监测血糖、淀粉酶、肝肾功、凝血指标等 铂剂 顺铂（Cisplatin,PDD） 作用机理：与双功能烷化剂相似，与DNA产生链间或链内交联或形成DNA与蛋白质交联，从而抑制DNA复制和转录 临床应用：可静脉注射或静脉滴注(入NS500ml中避光输入）。常用于难治性NHL的治疗（如E-SHAP方案）。常用量为25-30mg/m2/d，连用3-5天 E-SHAP：25mg/m2/d d1-4 副作用： 1肾毒性：剂量相关 2消化道毒性：恶心、呕吐等 3骨髓抑制：通常轻度 4耳毒性：耳鸣、听力下降等 5过敏反应：较少见 6神经毒性：周围神经多见 卡铂（Carboplatin） 作用机理：同前 临床应用：静脉滴注（如5%GS 250-500ml中避光输入）。大剂量卡铂可用于AL或NHL的治疗。常用剂量为300-400mg/m2 副作用： 1骨髓抑制 2过敏反应 3周围神经毒性 4耳毒性 5胃肠道反应 注：其肾毒性少见，但在肾功能不全患者应根据Ccr减量 博来霉素（Bleomycin，BLM） 作用机理：与铁的复合物嵌入DNA，引起DNA链断裂，但不引起RNA链断裂 临床应用：可肌注、静脉注射（应缓慢，每次大于10分钟）或静脉滴注。第一次用药时，宜先肌注使用1/3剂量，如无反应，再使用全量。主要用于HD（ABVD方案）和NHL（CHOP-B、PROMACE-CYTABOM等方案）的治疗中。 ABVD方案：10mg/m2(15mg) iv d1,d15 副作用： 肺毒性：间质性肺炎或肺纤维化，因此其终生剂量不宜超过400mg 发热：约1/3患者可以出现，加用NSAID