新型噻吩并嘧啶酮类衍生物的合成及其抑菌活性.pdfVIP

学兔兔 2015年第23卷 合成化学 Vo1．23，2015 第5期，411—414 Chinese Journal of Synthetic Chemistry No．5，411—414 · 快递论文· 新型噻吩并嘧啶酮类衍生物的合成及其抑菌活性 周 新，孙 勇 (郧阳师范高等专科学校生化系，湖北 十堰 442000) 摘要：以1，2，4-三氮唑为起始原料，经取代、Gewald反应、Wittig反应和成环反应合成了7个新型的含氟噻吩并 嘧啶酮类衍生物——2一二烷氨基-3一对氟苯基-5-甲基-6-(1H-1，2，4-三唑．1．基)．噻吩并[2，3-d]嘧啶4(3H)．酮 (6a一6g)，其结构经。H NMR，MS和元素分析表征。抑菌活性测试结果表明：6对棉花枯萎菌、水稻纹枯菌、黄 瓜灰霉菌、小麦赤霉菌、苹果轮纹及棉花炭疽具有较好的抑制作用，其中2．二异丁氨基-3．对氟苯基-5．甲基_6． (1H-1，2，4-三唑-1-基)一噻吩并[2，3-d]嘧啶_4(3日)-酮(6f)的抑菌活性最好，在用药量为5×10～g·L 时，对 棉花枯萎菌的抑制率为85％。 关 键 词：对氟苯基；I，2，4一三氮唑；噻吩并[2，3-d]嘧啶-4(3H)．酮；合成；抑菌活性 中图分类号：0626；0621．3 文献标识码：A DOI：10．15952／j．cnki．cj8c．1005—1511．2015．05．0411 Synthesis and Antibacterial Activities of Novel Thieno Pyrimidine Ketone Derivatives ZHOU Xin， SUN Yong (Department of Biochemical and Environmental Engineering，Yunyang Teaehem’CoHege，Shiyan 442000，China) Abstract：Seven novel thieno[2，3-d]pyrimidin4(3H)一ones(6a一6g)were synthesized by substitu— fion，Gewald reaction，Wittig reaction and cyclization from 1，2，4一triazole．The structures were char— acterized by H NMR，MS and elemental analysis．The biological activity tests showed that 6 exhibi— ted certain inhibitory activity against Fusarium oxysporum，Rhizoctonia solani，Botrytis cinereapers， Gibberella zeo．e，Dothiorella gregaria and Colletotrichum gossypii，and 2-diisobutylamino-3一(4一fluoro— pheny1)-5一methyl-6一(1H-1，2，4-triazol一1一y1)-thieno[2，3-d]pyrimidin-4(3H)一one(6f)inhibited 85％ growth of Fusarium oxysporum at 5×10～g·L～． Keywords：4-fluorophenyl；1，2，4一triazole；thieno[2，3-d]pyrimidin-4(3H)一one；synthesis；anti— ba