新型肝靶向载体N-乳糖酰化壳聚糖的制备与表征.pdfVIP

中 国 药 科 大 学 学 报 ， （）： 79: !#$%’ ( )*+% ,*$-./#0+.’ 1%+2/$3+04 5667 ! 8 79: ; 76 ·论 文· 新型肝靶向载体 乳糖酰化壳聚糖的制备与表征 ! = ! ， ， 5 5 7 张 灿 ，丁 娅 ，沈 健 5 （南京大学表面和界面化学工程技术研究中心，南京5667；中国药科大学新药研究中心，南京5666； 7 南京师范大学化学与环境科学学院，南京5665? ） 【摘 要】 目的：将肝靶向基团半乳糖基引入到壳聚糖的结构中，制备!=乳糖酰化壳聚糖。方法：以天然 聚合物壳聚糖为原料，在其 7 引入乳糖酸，制得酰化产物，用 、 、 对其进行表征。用粉末 5=@A BCDE )@FE A@FE 5 衍射、 、 对其物理性质进行分析。结果与结论：制得了新型的取代度为 的 取代的乳糖酰化壳聚糖 GH) CI 56J != 载体。 【关键词】 壳聚糖；乳糖；肝靶向；载体；制备；表征 【中图分类号】 【文献标识码】 【文章编号】 （ ） CK?L6M N 666=86?9 5667 68=679:=6? 目前肝靶向系统的研究一般用微粒被网状内 理性质。 ［］ 皮细胞所吞噬的被动靶向法 和基于肝受体识别 # 实验部分 ［］ 5 的主动靶向法 。被动靶向主要依赖于微粒的大 ［］ 小及表面性质7 ，主动靶向利用分子和受体的特异 O 试剂及仪器 性配体间受体的识别。肝实质性细胞中的去唾液 壳聚糖（南通双林生物制品有限公司），脱乙酰 酸糖蛋白常作为肝靶向的有效靶点受到广泛研 度大于6J ，平均分子量56 666 。乳糖酸由B’#P ［ ］ 究?=: 。由于半乳糖可以被去唾液酸糖蛋白受体特 公司进口，四甲基乙二胺（CQFQG ）购自N.$3 公 异性识别，因此经常与大分子偶联，作为肝特异性 司，其余试剂为分析纯和化学纯。 药物载体，已有文献报道半乳糖基被偶联到血清蛋 型红外光谱仪， 压 BCDE @+.’/0 D-R.0 ?6 ST$ ［ ］ ［ ］