中科院药物设计药物作用过程sxl-课件.pptVIP

药物作用过程 主讲人 何裕建 助教 师晓丽 概述 药物的化学结构与药理活性存在什么样的关系，是人们一直在探索的重要问题 药物从给药到产生药效是一个非常复杂的过程，将其分为三个阶段 概述 概述 药动相 药物以它的化学结构为基础，由此表现一定的理化性质，从而决定药物的药动学行为； 药效相 药物转运至作用部位，药物作为配体以其药效团与受体大分子发生相互作用，产生药效。 因此，药物化学的研究范畴与药动相及药效相密切相关。 药物动力相 药物的转运 影响药物到达作用部位的因素 (1) 药物分子因素 (2)?生物学因素 构效关系 一 药物的转运 二 影响药物到达作用部位的因素 药物分子因素 药物的化学结构及由结构所表现的理化性质（分配系数、溶解度 、电离度、 氧化还原电位 、立体化学） ? 生物学因素 药物分子与细胞间及细胞内体液，与生物聚合物等相互作用，这种相互作用决定了药物的吸收、分布、及消除（代谢和排泄），决定了药物的生物利用度。 二 影响药物到达作用部位的因素 1. 药物的吸收 （1）药物的分配系数 （2）药物的电离度 2. 药物向生物作用部位的分布 3. 药物的蛋白结合 4. 药物从体内的消除 1. 药物的吸收 （1）药物的分配系数（Partition