抗菌药的临床应用刘待见-培训课件.pptVIP

* * 时间依赖型的抗生素主要的一大类就是b -内酰胺类 (青霉素类、头孢菌素、氨曲南、碳烯类)，克林和大环(红、克、阿奇)、四环、链、万古，是目前临床上应用最多的一些抗生素 它有以下特点： 持续后效应-无或轻、中度 在MIC4-5倍时杀菌率即处于饱和 杀菌范围主要依赖于接触时间 血药浓度超过MIC时间是与临床疗效相关的主要参数 * 浓度依赖型的抗生素包括氨基糖苷类和喹诺酮类，甲硝唑 它有以下几个特点 投药目标达到最大药物接触，药物浓度越高，杀菌率及杀菌范围也越大 24小时AUC（浓度时间曲线下面积）/MIC、峰浓度/MIC是疗效相关的主要参数 * 浓度依赖型的抗生素包括氨基糖苷类和喹诺酮类，甲硝唑 它有以下几个特点 投药目标达到最大药物接触，药物浓度越高，杀菌率及杀菌范围也越大 24小时AUC（浓度时间曲线下面积）/MIC、峰浓度/MIC是疗效相关的主要参数 氨基糖苷类抗生素 与β内酰胺类抗生素联合应用常常获得协同作用；青霉素和头孢菌素类作用于细菌细胞壁，使氨基糖苷类易于进入细菌体内，与核糖体结合而发挥其抗菌作用； 耳、肾毒性较大，对神经肌肉有阻滞作用； 能通过血脑屏障，易透过胎盘，不宜用于老年人、婴幼儿和孕妇； 氨基糖苷类抗生素 与强利尿药联用可加强耳毒性； 与头孢菌素类第1-2代联合应用，可致肾毒性加强，右旋糖酐可加强本类药物的肾毒性； 本类药物与碱性药(如碳酸氢钠、氨茶碱等)联合应用，抗菌效能可增强，但同时毒性也相应增强，必须慎重。 大环内酯类抗生素 1、作用机理：作用于细菌细胞核糖体50S亚单位，阻碍细菌蛋白质的合成； 2、快效抑菌剂，抗菌谱窄，主要为G+菌，对G-菌作用较差，易形成耐药性； 3、治疗支原体和衣原体感染，是治疗军团菌感染的首选药物； 4、不良反应： (1)肝毒性 主要表现为胆汁淤积、肝酶升高等，一般停药后可恢复。 (2)局部刺激 不宜肌内注射，静脉滴注可引起静脉炎，故滴注液宜稀(0．1％)，滴入速度不宜过快。 (3)胃肠道反应。 (4)可抑制茶碱的代谢，联合应用，可致茶碱中毒，甚至死亡。 大环内酯类抗生素 氯霉素类 氯霉素 甲砜霉素 林可霉素类 林可霉素 四环素类 四环素 金霉素 土霉素 多四环素 米诺环素 万古霉素(Vanoomycin):主要用于葡萄球菌（包括耐青霉素和耐新青霉素株）、难辨梭状芽胞杆菌等所致的系统感染和肠道感染，如心内膜炎、败血症、伪膜性肠炎等。 去甲万古霉素(Norvancomycin)：对多数革兰阳性菌均有良好抗菌作用 ，为目前治疗耐甲西林金葡菌的首选药物。 替考拉宁(Teicoplanin )：耐青霉素、头孢菌素菌及青霉素过敏的革兰阳性菌感染 。 糖肽类抗生素 糖肽类抗生素 对革兰氏阳性菌包括MRSA，MRSE和肠球菌的作用优 繁殖期杀菌剂，适应于严重感染 对难辨梭菌作用突出 组织分布好，能透入房水、脑膜炎和胎盘，达有效浓度 不良反应需引起重视(耳、肾毒性、红人综合征等) 对敏感菌所致严重感染疗效确切 细菌耐药性产生慢 血脑屏障的通透性 能透过有炎症的血脑屏障：阿米卡星、去 甲万古霉素、美罗培南、万古霉素、氨曲南 难于透过血脑屏障：林可霉素、红霉素、阿奇 霉素、亚胺培南-西司他丁钠 喹诺酮类 人工合成抗菌药； 抑制细菌的DNA旋转酶，使DNA不能控制mRNA和蛋白质的合成； 广谱：G-为主，耐药菌，衣原体，支原体等； 杀菌剂，具有抗生素后效应； 口服生物利用度较高，分布广 胞内穿透力强 小儿，孕妇不宜应用 细菌耐药快，交叉耐药 氧氟沙星及左氧氟沙星具有抗结核分枝杆菌作用 喹诺酮类 不宜应用于既往有中枢神经系统疾病患者，尤其是有癫痫史的患者 避免与茶碱类、咖啡因和口服抗凝药(法华令)等药物同时应用 不宜与阿的平和H2受体阻滞剂合用 不宜与制酸剂同时应用 ，不宜与含镁和铝盐的抗酸剂和非皮质激素类抗炎剂合用 喹诺酮类 喹诺酮分类及特征简表 第一代 第二代 第三代 第四代 代表药 萘啶酸 氧氟沙星 司帕沙星 曲伐沙星 吡哌酸 环丙沙星 格帕沙星 莫西沙星 氟洛沙星 帕珠沙星 加替沙星 抗菌谱 G(-)杆菌 G(-)杆菌 G(-)杆菌 G(-)杆菌 非典型菌 G(+)球菌 G(+)球菌