「サムスカR錠7.5mg，同15mg，同30mg」.PDFVIP

102 Vol. 51, S-1, 2015/p.320 新薬展望2015　第衛部　注目の新薬 新薬展望2015 新薬展望2015 新薬展望2015 新薬展望2015 新薬展望2015 新薬展望2015 新薬展望2015 新薬展望2015 新薬展望2015 新薬展望2015 新薬展望2015 新薬展望2015 新薬展望2015 新薬展望2015 新薬展望2015 第衛部 注目の新薬 〔V-受容体拮抗薬〕〕 2 一般名：トルバプタン Ｒ ○ 「サムスカ錠7.5mg， 同15mg，同30mg」 東原　英二＊ 　バゾプレシンV-受容体拮抗薬であるトルバプタンは，ナトリウム利尿をあまり伴わな 2 い水利尿作用があり，低ナトリウム血症，体液貯留の治療薬として開発され，本邦では， 2010年に心不全による体液貯留，2013年に肝硬変による体液貯留の承認を受けている。 2003年にモザバプタン（トルバプタンの前段階の薬）が多発性嚢胞腎モデル動物に有効で あると発表され，数年の準備を経て2007年から多発性嚢胞腎患者1,445人を対象とし て，トルバプタンの有効性と安全性を検討する国際共同治験が行われた。腎臓容積増大速 度を約50％，腎機能低下速度を約30％緩和する結果が2012年秋に発表され，本邦では 2014年３月に多発性嚢胞腎治療薬として承認され，臨床使用が始まっている。 ■キーワード ：多発性嚢胞腎，バゾプレシン，バゾプレシン受容体，バゾプレシン受容体拮抗薬， トルバプタン，腎臓容積 2 ＋ VaRとVbRはCa とphosphatidylinositol伝 １ バゾプレシン受容体 1 1 達経路を介してシグナル伝達を行うのに対して， 　アルギニンバゾプレシン（AVP）は1895年に V-受容体（VR）はサイクリックアデノシン一リン 2 2 昇圧物質として発見され，その名前が付けられ 酸（cAMP）を介しシグナル伝達を行い，体液の調 た。その後，腎での水再吸収作用があることが判 節に関与している。VRは皮質部・髄質部集合管に 2 明し，抗利尿ホルモン（ADH）としても認識されて おけるAVP/V2R/AQP2（アクアポリン２）システ いる。 ムを介して水輸送に関与することが基本的作用で 　AVPのシグナル伝達作用は，三種のAVP受容 あるが，V2Rは太いヘンレ上行脚やMacra densa， 体を介して行われる。すなわち，V ＋ a, Vb（当初， 接合尿細管にも強い発現があり，Epithelial Na 1 1 VRと命名されていた）およびVである。Va受 channel（ENaC），urea transpo