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第八章 血液循环系统药物 强心药 促凝血药与抗凝血药 抗贫血药 第一节 强心药 作用于心脏的药物 直接作用于心肌 强心苷 通过神经调节 拟肾上腺素药 通过影响cAMP的代谢 咖啡因 心力衰竭 急性心功不全 慢性心功不全 强心苷 构效关系 强心苷由苷元和糖组成 苷元由甾核和不饱和内酯环构成 糖 葡萄糖 洋地黄毒糖 脱糖后C-3羟基转为α型，失去活性 C-14 需β构型羟基，才有活性 C-17 联结β构型不饱和内酯环 甾核上羟基数目多，则作用快，维持时间短 药理作用 心脏作用 加强心肌收缩力（正性肌力作用） 正常心脏 不增加心输出量，心肌耗氧量增加 心力衰竭 增加心输出量，不增加心肌耗氧量 减慢心率（负性心率作用） 减慢房室传导 对心电图的影响 利尿作用 药理作用及机制1、正性肌力作用(加强心肌收缩性)  2、负性频率作用（减慢心率） 继发于正性肌力作用，通过增强迷走神经活性，加速窦房结细胞的K+外流，增加最大舒张电位，使自律性降低。 3、负性传导作用（减慢传导） 增强迷走神经活性，使房室结及希氏束传导减慢，不应期延长；较大剂量时，能直接抑制房室结，使部分心房冲动不能到达心室，特别在心房扑动和心房纤颤时更明显。中毒剂量时，可引起不同程度的房室传导阻滞，甚至心脏停搏。 4、对肾脏有利尿作用： ⑴增加肾血流量； ⑵抑制肾小管Na+-K+-ATP酶，减少对Na+的再吸收。 5、心电图改变：强心苷的作用在心电图有明显地变化，治疗量即可出现T波压低、甚至倒置，ST段呈鱼钩状；P-R延长，P-P间隔延长。 适应症 用于马、牛、犬 充血性心力衰竭 心房纤维性颤动 室上性心动过速 用法 分两步： 全效量 在短期内（24h~48h）应用足量强心苷，使血中迅速达到治疗浓度，即洋地黄化，所用的剂量为全效量 维持量 用较小剂量维持疗效 不良反应 胃肠道功能扰乱 厌食、呕吐、腹泻 体重减轻 心律失常 严重者致死 不良反应有种属差异。 注意事项 易中毒； 不宜合用肾上腺素、麻黄碱、钙剂等； 禁用于急性心肌炎、心内膜炎等。 常用的药物 洋地黄毒苷（Digitoxin） 易吸收，血浆蛋白结合率高，维持时间较长，用于慢性心功不全 地高辛（Digoxin)血浆蛋白结合率低 毒毛花苷K（Strophanthin K）快作用类，适用于急性心功不全和慢性心功不全的急性发作 第二节 促凝血药与抗凝血药 Ⅰ 纤维蛋白原 Ⅱ 凝血酶原 Ⅲ 组织凝血活素 Ⅳ Ca2+ Ⅴ 前加速素 Ⅶ 前转变素（血清凝血活酶转变加速素） Ⅷ 抗血友病因子（抗甲种箇以病球蛋白） Ⅸ 血浆凝血激酶（抗乙种血友病因子） Ⅹ Stuart-Prower因子 Ⅺ 血浆凝血活素前质（抗丙种血友病因子) Ⅻ 接触因子 ⅩⅢ 纤维蛋白稳定因子 血液凝固系统 抗凝血系统（纤维蛋白溶解系统） 凝血过程：三阶段 促凝血药 （一）促凝血因子生成药 维生素K 维生素K作为羧化酶的辅酶参与凝血因子Ⅱ、Ⅶ、Ⅸ、Ⅹ的合成。 （二）促血小板生成药 酚磺乙胺（etamsylate，止血敏、止血定） 【药理作用与临床用途】 能促进血小板生成并增强其黏附性和聚集功能，还可增强毛细血管的抵抗力，减少血浆渗出，促使血液凝固。 用于手术前后预防手术出血、消化道、肺、脑、眼底出血、鼻出血及血小板减少性紫癜等。 （三）抗纤维蛋白溶解药 氨甲苯酸（aminomethylbenzoic acid， PAMBA，对羧基苄胺，止血芳酸）和氨甲环酸 【药理作用】 竞争性地拮抗纤溶酶原激活因子，阻止纤溶酶原转化为有活性的纤溶酶，大剂量时直接抑制纤溶酶，使蛋白质降解减少而发挥止血的作用。 【临床用途】 1、纤溶酶活性亢进引起的出血 如肝、肺、脾、前列腺、肾上腺及产后出血等。因这些组织中含有大量的纤溶酶原激活物，且这种出血不易凝固。 2、链激酶和尿激酶所致出血 它是SK和UK的拮抗药，使纤溶酶原不能转化为纤溶酶。 （四）收缩血管药 垂体后叶素（pituitrin） 是从猪、牛、羊的脑垂体后叶提取的一种混合物，其有效成分分为缩宫素和血管加压素（抗利尿素）。 【药理作用】 加压素能直接作用于血管平滑肌，使小动脉、小静脉和毛细血管收缩。尤其对肺血管和肠系膜血管作用明显。