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胰腺神经内分泌肿瘤靶向治疗进展 胰腺神经内分泌肿瘤靶向治疗进展 抗血管生成药物 抗血管生成药物 •舒尼替尼 •贝伐单抗 •索拉非尼 •Pazopanib 舒尼替尼 舒尼替尼 O H C N N 3 H C H 3 CH C H 3 N 3 F H O O H N H CO2H HO C 2 H ● 口服，小分子，多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂 ● 索坦最初于2006年批准上市，在超过100多个国家被批准用于治疗晚期/ 转移性肾细胞癌（RCC）和甲磺酸伊马替尼治疗失败或不耐受的胃肠间 质瘤（GIST ） SUTENT [package insert], 2010 舒尼替尼激酶靶点谱 舒尼替尼激酶靶点谱 RTK 分类 I II III IV V VI VIII X XI XII 分类 I II III IV V VI X XII 激酶 EGFR IGF1R PDGFR KIT FLT–3 FGFR1 VEGFR1/2/3 Tie–2 c–Met RET β 酶 10000 2400 8 4 NA 830 2/9/17 5,520 5,310 83 细胞 8900 3500 10 2 10 880 2–10 NA 11,700 50 舒尼替尼治疗胰腺神经内分泌肿瘤的疗效 舒尼替尼治疗胰腺神经内分泌肿瘤的疗效