抗精神病药和抗抑郁药—培训课件.ppt

抗抑郁药分类 按作用机制 －神经递质再摄取抑制剂 （三环类抗抑郁药，选择性5-HT再摄取抑制剂，5-HT和NE再摄取双重抑制剂等） －其他抑郁药 （单胺氧化酶抑制剂，其他抗抑郁药等） 一、盐酸丙咪嗪 乙撑基替代吩噻嗪的硫 结构与化学名 N,N-二甲基-10,11-二氢-5H-二苯并[b, f]氮杂卓-5-丙胺盐酸盐 b a f e c d 发现 在上个世纪40年代合成的二苄亚胺化合物之一 在动物实验后——做镇静的临床试验 在临床观察中，发现丙咪嗪对抑郁症病人有效 以后丙咪嗪和其他一些类似的三环化合物被用做抗抑郁药 稳定性 固体及水溶液稳定 加速试验中发生降解 代谢途径 在肝脏代谢 生成活性代谢物去甲丙咪嗪 Imipramine和Desipramine均可进入血脑屏障 作用 本品适用于治疗 －内源性抑郁症 －反应性抑郁症 －更年期抑郁症 －小儿遗尿 二、盐酸氟西汀 N-甲基-3-苯基-3-（4-三氟甲基苯氧基）丙胺盐酸盐 百忧解（Prozac） 发现 百忧解（Prozac）－汪大卫 世界医学界最高荣誉“年度最佳发明奖” 《时代杂志》、《时代周刊》等 你今天百忧解了吗？( Are you prozac today？) 立体结构与代谢 含手性碳原子 使用外消旋体，其中S体的活性较强 在胃肠道吸收，在肝脏代谢成活性的去甲氟西汀，在肾脏消除 在体内S体的代谢消除较慢 作用与机制 选择性的5-羟色胺重摄取抑制剂(SSRI) －提高5-羟色胺在突触间隙的浓度从而改善病 人的情绪 用于抗抑郁，选择性强 与三环类抗抑郁药相比 －疗效相当 －较少抗M受体的副作用和较少心脏毒性 抗精神病药和抗抑郁药 精神病与神经病的区别 在很多人的头脑中，常常把神经病和精神病混为一谈。每当听到人家说“神经病”，马上就会想到“疯子”、“傻子”。 不少文艺刊物和电视、电影中常常出现将精神病称为神经病的错误叫法。 精神病和神经病是两种完全不同的疾病，不能混为一谈。 我不明白,什么是精神失常? 这就是精神失常么? 精神是不是出现问题了? 精神病 精神病，也叫精神失常，是大脑功能不正常的结果。精神病是由于患者脑内的生物化学过程发生了紊乱，患者的中枢神经介质过多或过少，或是某些体内的新陈代谢产物在脑内聚集过多所致。 患者由于大脑功能不正常，引起精神活动的明显不正常，如莫名其妙地自言自语，哭笑无常，有时面壁或对空怒骂，有时衣衫不整，甚至赤身裸体于大庭广众面前等。 （一）抗精神病药 抗精神病药物:用于治疗精神分裂 精神分裂症是一种大脑疾病，分为阳性症状和阴性症状，前者包括幻觉、妄想和偏执等，后者包括社交障碍、情感淡漠和快感缺乏等。 作用机制 目前一般认为精神分裂症可能与患者脑内（多巴胺）DA过多有关 本类药物能阻断中脑-边缘系统及中脑-皮质通路的DA受体，减低DA功能 分类 吩噻嗪类 丁酰苯类 噻吨类 苯甲酰胺类 二苯二氮卓 对精神分裂症状阳性症状的疗效优于阴性症状。 盐酸氯丙嗪 别名：冬眠灵 可乐静 化学名：N,N-二甲基-2-氯-10H-吩噻嗪-10-丙胺盐酸盐 性状：为白色或乳白色结晶粉末，mp194～198℃， 有微臭，味极苦，有吸湿性，水溶液显酸性反应， 易溶于醇及氯仿，不溶于乙醚和苯。 化学性质：易被氧化，在空气或日光中放置，渐 变为红棕色 药理学用途 1.用于控制精神分裂症或其他精神病的兴奋骚动、紧张不安、幻觉、妄想等症状，对忧郁症状及木僵症状的疗效较差。 2.镇吐：几乎对各种原因引起的呕吐，但对晕动病呕吐无效。 3.低温麻醉及人工冬眠：用于低温麻醉时可防止休克发生。 4.与镇痛药合用，治疗癌症晚期病人的剧痛。 5.治疗心力衰竭。 6.试用于治疗巨人症。 体内代谢 在肝脏经微粒体药物代谢酶氧化 在体内代谢极复杂 －在尿中存在20多种代谢物 －可检测的代谢物有100多种 主要有硫原子氧化，苯核羟化，侧链去N-甲基和侧链的氧化等 氯丙嗪类的构效关系 氯原子是活性必要原子 用吸电子基团取代，如-CF3，活性增加3-5倍，也可用-COCH3等 侧链可以改变，如用哌嗪替代-N(CH3)2形成新的类型 此氮原子可用-C- 替代仍保持药效 硫原子可由-C-或-C-C-、 -C=C-取代，仍保持药效 合成工艺 氟哌啶醇 别名：氟哌醇 化学名：1-(4-氟苯基)-4-[4-(4-氯苯基)