表面修饰脂质纳米粒给药系统的研究进展-中国现代应用药学.pdfVIP

表面修饰脂质纳米粒给药系统的研究进展 于莲1 1 2 2 ，崔丹 ，应晓英 ，杜永忠 (1.佳木斯大学药学院，黑龙江省生物药制剂重点实验室，黑龙江 佳木斯 154007 ；2.浙江大学 药学院，杭州 310058) 摘要：脂质纳米粒是一种极具潜力的新型药物传输载体，对脂质纳米粒表面修饰是近年来的研究热点。通过表面修饰的 手段能有效的避免单核巨噬细胞的吞噬、延长脂质纳米粒在体内的循环时间、主动靶向于病灶部位。本文就脂质纳米粒 的体内命运及脂质纳米粒表面修饰的研究进展做一综述。 关键字：脂质纳米粒；表面修饰；单核吞噬细胞系统；主动靶向；研究进展 中图分类号：R943.4 文献标志码：A 文章编号：1007-7693(2011)02-0108-05 Research Progress in Drug Delivery of Surface Modified Lipid Nanoparticles 1 1 2 2 YU Lian , CUI Dan , YING Xiaoying , DU Yongzhong (1.College of Pharmacy, Jiamusi University, Heilongjiang Province Key Laboratory of Biological Medicine Formulation, Jiamusi 154007, China; 2.College of Pharmaceutical Sciences, Zhejiang University, Hangzhou 310058, China) ABSTRACT: Lipid nanoparticles have attracted increasing attention as potential drug carrier. The researches relating to surface modification of lipid nanoparticles become a hot spot during recent years. Through surface modification, the lipid nanoparticles could effectively decrease the phagocytosis by mononuclear phagocyte, prolong retention time in circulation, and achieve the active targeting to action site of drug. This review focused on in vivo fate of lipid nanoparticles and the developments of surface modification. KEY WORDS: lipid nanoparticles; surface modification; mononuclear phagocyte; active targeting; research progress 脂质纳米粒作为亚微粒胶体给药系统的研究 SLN是以固态的天然或合成的类脂如硬脂酸、 始于 20 世纪 90 年代，由于其特有的优点，如良 卵磷脂、三酰甘油等为载体，将药物包裹于类脂核 好的生物相容性和低毒性而备受关注。但脂质纳 中，经不同方法制成的粒径在50~1 000 nm之间的固 米粒仍然存在一些问题：①物理稳定性差，不利 态胶粒给药体系[1] 。由于脂质材料在室温下为固态 于保存；②通过不同固体脂质或混合脂质的调控 且有良好的生物相容性，使它克服了脂质体在体内 能够控制其释放曲线，但载药量较低，突释效应 外不稳定的缺点，避免了聚合物纳米粒有毒物质的 明显；③经静脉注射给药后很快被单核巨噬细胞 残留等缺点[2] 。但其单一的固体脂质基质会形成排 吞噬，体内循环