萘普生缓释微囊的制备及其体外释药研究.pdfVIP

Chin J Mar Drugs。2007 December，Vo1．26 No．6 中国海洋药物杂志2007年 l2月第26卷第 6期 萘普生缓释微囊的制备及其体外释药研究 陈莉敏，李柱来，王津 (福建医科大学药学院，福建福州 350004) 摘 要：目的对以壳聚糖和海藻酸钠为囊材，通过复凝聚法将萘普生微囊化的制备工艺和体外释药进行研 究。方法 以微囊的药物包封率为制备工艺优化指标，得出成囊的最佳制备工艺条件。结果 最佳工艺条件 为；搅拌速度500 r·rain～，pH4、0，壳聚糖浓度3％，反应温度5O℃。结论 以最佳制备工艺条件制备了可生 物相容，自然降解无毒的栽药微囊，重现性好，工艺稳定，同时体外溶出实验表明，该微囊具有较好的缓释作 用。 关键词：萘普生；壳聚糖；微囊；包封率；缓释作用 中图分类号：TQ460．6，R943．5文献标识码：A 文章编号：1002—3461(2007)06—0020—04 Preparation and in vitro release of naproxen micr0capsules CHEN Li—min，LI Zhu—lai，WANG Jin (Faculty of Pharmacy，Fuj ian Medical University，Fuzhou 350004，China) Abstract：0bjective To study the method which was used to prepare naproxen microcapsule with alginate—chitosan by means of a complex coacervation method in an emulsion system． MethodsThe orthogonal experimental design using the standard of drug encapsulation was ap— plied to optimize the preparation procedure of the microcapsules．Results The optimal prepa— ration condition was as follows：r一500r·rain_。，PH一4．0，C(chitosan)一3 ，T一50℃． Conclusion This method was reproducible，and the results of the experiment in vitro indica— ted that the microcapsule obtained under these conditions may sustained release of drugs． Key words：naproxen；chitosan；microcapsules；encapsulation；sustained release 萘普生为非甾体解热镇痛抗炎药，对炎 糖和海藻酸钠通过复凝聚法原理 制备了 性疼痛和痛风性关节炎及骨关节炎疗效较 萘普生微囊嘲。同时用正交实验优化制备工 好，但由于其分子中羧基的存在，对胃刺激性 艺，并对微囊的体外溶出进行了测试，结果表 较大，常引起出血性溃疡等不良反应，同时存 明该微囊具有良好的缓释作用。 在肾及肝损害[1]，如制成缓释制剂可减少服 药次数，减轻药物不良反应。壳聚糖广泛存 1 材料与方法 在于昆虫、甲壳类动物外壳及真菌的胞壁中， 1．1 主要材料与试剂 是天然多糖中唯一的碱性多糖，具有无毒，生 壳聚糖(大连鑫蝶甲壳素公司，黏度 物相容性好，可降解等优点，壳聚糖还具有抗 35cps，脱乙酰度92．8 )；海藻酸钠(CP，中 菌、抗肿瘤、抗溃疡、抗血凝、抗酸等活性[2]， 国医药集团上海化学试剂公司)；萘普生(福 这些特点决定了壳聚糖在医药领域有广泛的 建闽东力捷迅药业有限公司)；戊二醛(天津 用途。海藻酸钠与多价阳离子接触时(如钙