葛根总黄酮缓释片药动学研究.pdfVIP

2007第九卷 第六期 ★v01．9 N0．6 摘 要：目的：考察葛根总黄酮缓释片体内缓释效果。方法：建立HPLC法测定葛根素的血药浓 度，以市售愈风宁心片、自制葛根总黄酮普通片作为参比制剂，采用比格犬进行了缓释片的药动学研 究及体内验证实验。结果：与愈风宁心片、自制葛根总黄酮普通片相比，葛根总黄酮缓释片在体内外 具有明显的缓释作用。结论：葛根总黄酮缓释片达到了设计要求。 关键词：葛根总黄酮 葛根素 缓释片 血药浓度 比格犬 葛根为豆科植物野葛 (Pueraria lobata．fWilld．) 一 、 试验材料 Ohwi)或甘葛藤(Pueraria．thomsonii Benth．)的干燥 根，具有解肌退热、生津、透疹、升阳止泻之功效…。现 1． 墨 代研究表明．葛根的有效部位为葛根总黄酮．是异黄 Waters Alliance高效液相色谱仪．包括Waters 酮类化合物翻，其中含有葛根素、大豆苷、大豆苷元等， 600型泵、2487(Dual入)检测器、M32处理软件；752 葛根素的含量约占总黄酮的1／3l 3】。以中药葛根为主 型紫外光栅分光光度计 (上海精密科学仪器有限公 要成分的愈风宁心片．具有解痉止痛．增加脑及冠脉 司分析仪器总厂)；D1810C自动双重纯水蒸馏器(上 血流量等作用。可用于高血压头晕。头痛，冠心病，心 海甲胜生物技术有限公司)；ZRS一4型智能实验溶出 绞痛。神经性头痛等症…。市售愈风宁心片，有多种品 仪(天津大学无线电厂)；PHS一3C型精密pH计(上海 牌．质量良莠不齐，但是共同存在葛根总黄酮含量 雷磁仪器厂)；800型离心机(上海手术器械厂)；台式 低。患者服用次数多。服药量大等缺点。为克服上述 离心机TGL一16B：MVS一1微型混和器。 缺点。我们采用精制的葛根总黄酮研制成葛根总黄 2．试药 酮缓释片．旨在减少患者的服药次数。提高患者的顺 葛根总黄酮缓释片(自制，批号：031008)；葛根 应性。本课题组前期报道的体外释放度研究表明该 总黄酮普通片(自制，批号：031223)；愈风宁心片(市 葛根总黄酮缓释片的药物释放符合设计要求l4]，本实 售品。北京同仁堂科技发展股份有限公司制药厂，生 验进一步考察犬口服缓释片的药代动力学，以验证 产批号：3126565)；葛根素对照品 (中国药品生物制 制剂的体内缓释效果 品检定所，批号批号：752—200108)；甲醇(HPLC级， Fisher公司)；双蒸水；其余试剂、试药均为分析纯。 收稿日期：2007—11-O1 3．实验动物 修回日期：2007—12—16 ★ 科技部“863”计划重大专项(2003AA2Z3249)：愈风宁心缓释片研制开发，负责人：田瑞华、朱春燕。 ★★ 联系人：朱春燕，博士，研究员，主要研究方向：中药新型给药系统，Tel：010E—mail：cyzhu@implad．ac．cn。 58 [World Science and Technology~Modernization of Traditional Chinese Medicine and Materia Medica] 世界科学技术一中医药现代化★基础研究 健康比格犬，雄性，(北京通利实验动物养殖场， 4．52、1．19、1．38。 京动管犬字(96)024号) 日间差异：每天测定一次，连续i贝0定5天，RSD 二、方法与结果