9.肾上腺素受体激动药.pptVIP

第三节 β肾上腺素受体激动药 －－异丙肾上腺素（isoprenaline，ISO/IPA） ［药理作用］ 1. 兴奋心脏： 兴奋心脏β1受体：心肌收缩力↑、心率↑、 传导↑耗氧量↑。比AD强 特点：兴奋心脏的高位起博点，较少引起 心律失常 2.血管和血压的影响： ● 主要舒张骨骼肌血管和冠状血管 ● 脉压差大↑( ? ) 1. 收缩压↑（兴奋心脏） 2. 舒张压↓（血管扩张）特别是骨骼肌上的β2受体 3.扩张支气管： ● 兴奋支气管上的β2受体 ● 抑制过敏物质释放 4.影响代谢 ● 促进糖元和脂肪分解 ● 增加组织耗氧量 【体内过程】 气雾吸入，吸收较快；舌下可吸收少量。 以COMT代谢为主，MAO作用弱。 作用时间较AD长。 1.支气管哮喘急性发作 2.房室传导阻滞 3.心脏骤停：心内注射 作用比AD弱 4.感染性休克：中心静脉压高、心排出量低者 ［临床应用］ 【不良反应与注意事项】 常见不良反应有心悸、头痛、皮肤潮红等。 过量可致心律失常甚至室颤。 禁用于冠心病、心肌炎、甲状腺功能亢进及嗜铬细胞瘤患者。 －－多巴酚丁胺（Dobutamine) 1. 主要激动β1受体 2. 心肌收缩力增加，对心率影响较小 3. 应用 ●静滴用于心脏术后排出量低的休克或心肌梗死并发心力衰竭，可增加心排出量。 ●易产生快速耐受性 β2受体激动剂：沙丁胺醇（平喘药讲） 复习题 1、肾上腺素受体激动药分类、各类的代表药 2、NA、AD、ISO、DA的作用、用途 3、简述麻黄碱的特点 4、最易引起心律失常的药物、最易引起肾功 衰竭的药物 5、α受体阻断药过量引起的低血压能否用肾上腺素纠正？为什么？ * 化学性质不稳定，见光易失效，在中性尤其在碱性溶液中迅速氧化变为粉红色乃至棕色失效。在酸性溶液中较稳定。 * * 1. 心脏停搏 用于溺水、麻醉和手术过程中的意外，药物中毒、传染病和心脏传导阻滞等所致的心脏骤停。但同时必须进行有效的人工呼吸和心脏按压等。 对电击所致的心脏骤停也可用肾上腺素配合心脏除颤器或利多卡因等。　 2. 过敏性休克 本品是抢救药物（如青霉素、链霉素、普鲁卡因等）或异性蛋白（免疫血清等）引起的过敏性休克首选药。 1）过敏性休克: 小血管扩张，毛细血管通透性增加支气管痉挛，粘膜水肿→呼吸困难 激动a、b1、b2受体：收缩血管，兴奋心脏，升高血压，舒张支气管平滑肌，消除粘膜水肿，缓解呼吸困难 皮下或肌内注射 2）支气管哮喘：控制支气管哮喘的急性发作，皮下或肌内注射能于数分钟内奏效。 ①激动支气管平滑肌的β2受体，舒张支气管平滑肌，支气管哮喘发作时更明显。 ②作用于支气管黏膜层和黏膜下层肥大细胞的抑制肥大细胞β2受体，抑制肥大细胞释放过敏物质，如组织胺和其他变态物质。 ③收缩支气管粘膜血管(α受体)，从而消除哮喘时黏膜水肿和渗出，降低毛细血管的通透性。 * 3.与局麻药配伍：肾上腺素加入局麻药注射液中，利用其收缩血管的作用可延缓局麻药的吸收，减少吸收中毒的可能性，同时又可延长局麻药的麻醉时间。 局部止血：肾上腺素激动α受体收缩局部小血管，当鼻粘膜和齿龈出血可将浸有0.1%盐酸肾上腺素的纱布或棉花球填塞出血处起到止血作用。 4.肾上腺素兴奋a和β受体，可以有效地降低眼压，故而能用于治疗青光眼。 肾上腺素的作用虽多，但在眼科主要用其血管收缩，瞳孔散大和降低眼内压的作用。肾上腺素用于治疗原发及继发开角型青光眼已有很长的历史。许多研究提示，肾上腺素溶液滴眼所致的降眼内压作用，系通过刺激α及β受体亚型来减少房水分泌和改善房水流出易度而奏效。 现在认为肾上腺素通过兴奋睫状体非色素上皮细胞膜上的α2受体而干扰房水生成。其机制与α2受体激动剂相同。同时肾上腺素还可兴奋睫状体上的α1受体，引起睫状体血管收缩，限制血浆滤过液进入睫状体基质，减少房水生成。 肾上腺素刺激口β2受体，β2受体兴奋激活腺苷酸环化酶，使环磷酸腺苷(cAMP)含量增加，cAMP影响小梁细胞骨架，改变细胞结构及小梁网的粘附和收缩作用，减少小梁网房水排出通道的阻力使房水排出增多，眼内压下降。用噻吗心安阻断β2受体后，可完全阻断肾上腺素促进房水外流的作用。 * * 主要用于抗休克（感染性、心源性、出血性），对于伴有心收缩力减弱及尿量减少者较为适宜，治疗时应注意补充血容量及纠正酸中毒。 * 代谢和排泄都缓慢，故作用较肾上腺素持久。 * 蛛网膜下腔麻醉和硬膜外麻醉的辅助用药以预防低血压。 * 化学性质不稳定，在碱性溶液中迅速氧化 ，在酸性溶液中稳定。 * 1.给药方法：只宜静脉滴注法给药，为什麽？ ① 口服收缩胃粘膜，在碱性肠液易分解。 ② 皮下和肌肉注