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司他夫定的合成.pdf
第 41 卷 第 2 期 ( ) Vol . 41 No . 2
厦门大学学报 自然科学版
2002 年 3 月 Journal of Xiamen University (Natural Science) Mar . 2002
( )
文章编号 2002
司 他 夫 定 的 合 成
靳立人 ,蒋洪平 ,侯鹏翼
(厦门大学化学系 ,福建 厦门 361005)
摘要 : 报道了以四乙酰核糖和胸腺嘧啶为起始原料 ,经中间体 5甲基尿苷的抗艾滋病药物司他夫定的合成工艺. 四乙
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酰核糖与三甲硅保护的胸腺嘧啶缩合 、醇解得到中间体 5甲基尿苷 4 . 5甲基尿苷甲磺酰化 、环化 、溴代后得到 2 ’溴
( ) ( )
3 ’甲磺酸酯 7 ,再经还原消除 ,去保护得到最终产物司他夫定 9 . 总收率 46 . 4 %.
关键词 : 司他夫定 ;5甲基尿苷 ;胸腺嘧啶 ; 四乙酰核糖
中图分类号 : O 626 . 13 文献标识码 :A
( )
随着艾滋病患者人数的不断增加 ,尤其近年来 法的关键是中间体 5甲基尿苷 4 的制备和 2 ’,3 ’位
国内艾滋病感染病例的上升 ,艾滋病治疗药物的研究 脱氢和脱氧.
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和开发不仅国际上倍受关注 ,而且也越来越受到国内 5甲基尿苷 4 是以胸腺嘧啶和四乙酰核糖为起
医药界的重视. 艾滋病治疗药物中 ,核苷类似物或衍 始原料 ,经缩合 、去乙酰基制得. 胸腺嘧啶在六甲基二
( ) [3 ]
生物是 目前临床广泛使用的药物. 我们在前期一些新 硅烷胺中回流得到双三 甲基硅胸腺嘧啶 2 . 三 甲
型氮杂核苷类似物设计合成的基础上 ,对一些临床使 基硅胸腺嘧啶与四乙酰核糖在路易斯酸催化下 ,经缩
( ) [4 ]
用的核苷类似物进行合成工艺的探索. 司他夫定是由
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