第九章 药理学终结版.pdfVIP

药理学 研究药物和机体相互作用的学科。 药物效 简称药效学，主要研究药物对机体的作用 应动力 及其规律 学 药物代 简称药动学，主要研究机体对药物处置的 谢动力 过程。 学 包括药物在机体内的吸收、分布、生物转 化（或称代 ）、排泄及血药浓度随时间 而变化的规律。 药物作 治疗作用、不良反应 用的两 重性 治疗作 对症治疗；对因治疗 用 不良反 不符合用药目的，甚至给病人带来痛苦的 应 反应。 不良反 副作用、毒性反应、变态反应、特异质反 应分类 应、后遗效应、继发反应、停药反应 副作用 药物本身固有的，在治疗剂量下出现的与 治疗目的无关的反应。 毒性反 剂量过大或用药时间过长 应 变态反 少数人正常剂量出现（过敏反应） 应 特异质 遗传有关 反应 后遗效 血药浓度在阈浓度以下还有药理活性。苯 应 巴比妥“宿醉” 继发反 治疗矛盾、二重感染。四环素 应 停药反 反跳现象。B受体阻断药--普萘洛尔 应 受体 存在细胞膜、质、核上的大分子物质 （蛋 白质） 受体特 特异性、敏感性、饱和性、可逆性、多样 点 性 受体调 向上调节、向下调节 节 激动剂 有很大的亲和力和内在活性，能与受体结 合并产生最大效应。 部分激 具有的亲和力，但内在活性低 动剂 竞争性 较强的亲和力，能与受体结合，但无内在 拮抗剂 活性，可逆 非竞争 呈不可逆性 性拮抗 剂 量反应 可用数字或量的分级表示 效价强 是指作用性质相同的药物产生相等效应 度 时药物剂量的差别 效能 指药物所能产生的最大效应 质反应 用阳性或阴性来表示活的或死的有或无 半数有 指半数实验动物出现阳性反应的药物剂 效 量 量 (ED50) 半数致 指半数实验动物死亡的药物剂量。 死 量 (LD50) 治疗指 用LD50／ED50表示。此数值越大表示物 数(TI) 越安全。 安全指 用LD5／ED95表示。 数 安全界 用(LDl—ED99)／ED99，表示。 限 安全范 最小有效量和最小中毒量之间的距离称 围 安全范围。其距离愈大愈安全 最小有 能引起药理效应的最小剂量(或最小浓度) 效量 称最小有效量或阈剂量。 最小中 出现中毒症状的最小剂量称最小中毒量。 毒量 极量 出现疗效的最大剂量称极量，是安全用药 的最大限度。 耐受性 机体对药物敏感下降 耐药性 病原体对药物敏感降低 依赖性 ①躯体依赖性：又称生理依赖性或成瘾 性。 ②精神依赖性：也称心理依赖性，曾称习 惯性。 跨膜转 被动转运、主动转运和膜动转运 运 被动转 浓度高的一侧扩散至浓度低的一侧，不需 运 消耗ATP，顺浓度差进行。 简单扩散、滤过和易化扩散三种形式。 主动转 低浓度或低电位差的一侧转运到较高的 运 一侧，需特异性载体蛋白，需要消耗ATP。 其转运能力都有一定限度，可发生饱和现 象。竞争性抑制现象。 膜动转 (1)胞饮：又称吞饮或入胞。(2)胞吐：又称 运 胞裂外排或出胞。 吸收 吸收是指药物从用药部位进入血液循环 的过程。 首过效 指口服药物在胃肠道吸收后，首先进入肝 应 门静脉系统，某些药物在通过肠黏膜及肝 脏时，部分可被代谢灭活而使进人体循环 的药量减少，药效降低。 代 大多数药物主要在肝脏，肝药酶—细胞色 素P450 酶的诱 引起肝药酶活性升高，药物代谢加快，药 导 效降低 苯巴比妥、苯妥英钠、利福平、地塞米松 酶的抑 引起肝药酶活性降低，药物代谢减慢，不 制 良反应增加。 氯