微柱离心-药脂比测定脂质体药物包封率.pdfVIP

沈阳药科大学学报 Vo1.25 No . l ~2S咎第1 期 2008 年 1 月 Jωn划。f Shenyang Pharmaceutícal Uníve r.liry Jan .2008 p.IO 文章编号: 1006-2858(2008)01-O010~05 微柱离心一药脂比测定脂质体药物包封率 :l: 汀，李文秀， 邓英杰 {沈阳药鸭大学 药学院，辽宁沈阳 110016) 摘要:目的 建立一种准确测定脑lJ!ì体包封率的方法。 方法以;l{毗浴芬、饲洛芬、拓扑替康为模型 药物黯质体.通过葡~U育事革胶(Sephadex G-50)徽柱离心去除游离药彷. 以 HPLC法测定药物含量， 以定磷法测定磷B~含量，通过药腑比测定药物包封率。结果 无得将MJ.iXt体完全洗烛， 通过俭测洗 脱脂质体中的药BB 比能够准确测定脂质体包封$;对于水浴他药物15孙替康.辛苦将Z旨质体完全洗 脱.则可能无法将游离药物先念分隙。 结论在一定条件下微柱离心去除游离药物，通过药脂比测 定包封 率方便准确。 关键词:脂质体; 包章中率;测定;游离药物;离心 中图分~号: R 944. 1 文献标志码:人 脂质体包封亭的测定方法较多， 其基本原理 司)， UV- Vis SPD-1 0A 紫外检测器(日本Shima7.u 公司)， UV-9 1 00 紫外分光光度仪(北京稍利仪吉普 除一些具有一定特性(如荧光熄灭、特定的 NMR 信号等)的药物外， 一般为首先分离游离药物，再 公司)， 80-2 离心机{荣华仪器公司)。 测定被包封药物或游离药物，从而计算出包封 Sephadex G- 50 葡聚糠凝胶(中粒度，瑞典 率川105 - 161 0 分离脂质体与游离药物可采用微柱 Phannacia 公司)， 豆磷脂酸胆被(SPC， Epikuron 离心法、越速离心法、透析法、凝胶往后析法、越滤 200， 纯度质总分数 92%，德国 Degussa 公司), 法、鱼粉蛋白沉淀法等(2 )31 - 78。 微柱离心法迅 豆磷脂肪丝氨般(SPS， Epikuron 200，纯皮质债分 速、样品用:m:少且儿子无稀郭作用.常用于分离脂 数92% ，德国 Degussa 公司)，胆固自事( CHO，生 质体。 但该方法必须考-察脂质体洗脱程度。国内 物试剂，天?在憾i监化工有限公司)，氛口比1将芬( flur- 一些文献报导微校离心法测定药物包封事多数强 biprofen , FBP，杭州科本化工有限公司)，盐般拓 调将脂质体完全洗脱，而这样对于一些药物则可 扑替康(topolecan hydrochloride , TPT，成都福i问 能无法实现与脂质体彻底分离从而影响测 德有限公司)，回洛芬(ketoprofen， KPF，西南药物 定(3- 飞 合成公司)。高氯酸(分析纯，天津东方化工厂) , 作者-以氟P比洛芬、酣洛芬、予扑替版为模型药 无水磷酸氢二纳(分析纯，北京益利精细化L有限 物制备载药脂质体，采用微位离心去除游离药物， Mcη 公司)，细酸锁((NH )6