2010年执业药师资格考试辅导-药剂学讲义1101.docVIP

第十一章　微型胶囊、包合物和固体分散物　　【大纲解读】 （一）微型胶囊 1.微囊技术 特点 2.常用囊材 分类及常用品种的特点、性质及应用 3.微囊化方法 （1）微囊化方法分类（2）单凝聚法、复凝聚法制备微囊的工艺流程及操作要点 4.微囊中药物的释放 （1）释放机制（2）影响释放的因素 5.质量评价 主要评价内容 （二）包合物 1.包合技术 特点 2.包合材料 （1）环糊精的分类、结构特点、性质及应用（2）环糊精衍生物的分类、结构特点、性质、常用品种及应用 3.包合方法 常用方法及操作要点 4.包合物的验证 验证方法 （三）固体分散物 1.固体分散物的分类、特点及释药 （1）分类（2）特点（3）固体分散物的速释与缓释 　 2.载体材料 分类及常用品种的性质、特点与应用 　 3.制备方法 常用方法及适用范围 　 4.固体分散物的验证 验证方法 　 　　【考题预测】5分左右 第一节　微型胶囊 　　一、概述　　将固态或液态药物（称囊心物）包裹在天然或人工合成的高分子材料（称为囊材）中，而形成的微小囊状物，称为微型胶囊或微囊。其制备过程称为微囊化。微型胶囊直径为1～5000μm级。　　　药物微囊化特点：　　1.提高药物稳定性　　2.掩盖药物的不良臭味及口味　　3.提高药物在胃肠道稳定性，减少刺激性　　4.缓释或控释药物　　5.液体药物固态化　　6.减少药物配伍变化　　7.使药物浓集于靶区　　二、常用囊材 　　常用囊材　　分为三大类：　　1.天然高分子材料：明胶、阿拉伯胶、海藻酸盐、壳聚糖、蛋白质。　　2.半合成高分子囊材：CMC-Na、CAP、EC、MC。　　3.合成高分子囊材：　　1）非生物降解囊材：聚酰胺，硅橡胶等。　　　2）可生物降解囊材：聚碳酯、聚氨基酸、聚乳酸（PLA）、乙交酯丙交酯共聚物、聚乳酸一聚乙二醇嵌段共聚物（PLA-PEG）等。　　【经典真题】　　（X型题）　　属于天然高分子微囊囊材的有　　A.乙基纤维素　　B.明胶　　C.阿拉伯胶　　D.聚乳酸　　E.壳聚糖　　[答疑编号911110101]　　答案：BCE　　三、微囊化方法 　　微囊制备方法分为：物理化学法、物理机械法、化学法。　　1.物理化学法　　1）单凝聚法　　原理：作为凝聚剂的强亲水性电解质或非电解质破坏明胶分子的溶剂化，使明胶的溶解度降低，从溶液中析出而凝聚成囊，最后调节pH值至8～9，加入37%甲醛溶液做交联剂使囊壁固化。凝聚过程具有可逆性，加水后可产生解凝聚。本方法适用于脂类或脂溶性药物的微囊化。　　2）复凝聚法　　原理：利用两种具有相反电荷的高分子材料（如明胶与阿拉伯胶）作囊材，在一定条件下，带相反电荷的高分子相互结合，形成复合物后溶解度下降，自溶液中凝聚析出成囊。最后调节pH值至8～9，加入37%甲醛溶液使囊壁交联固化。 　　【经典真题】　　（A型题）　　1.以明胶为囊材用单凝聚法制备微囊时，常用的固化剂是　　A.甲醛　　B.硫酸钠　　C.乙醇　　D.丙酮　　E.氯化钠　　[答疑编号911110102]　　答案：A　　2.可用于复凝聚法制备微囊的材料是　　A.阿拉伯胶﹣琼脂　　B.西黄耆胶﹣阿拉伯胶　　C.阿拉伯胶﹣明胶　　D.西黄耆胶﹣果胶　　E.阿拉伯胶﹣羧甲基纤维素钠　　[答疑编号911110103]　　答案：C　　3）除以上两个方法外还有：溶剂-非溶剂法，改变温度法，液中干燥法。　　2.物理机械法　　将固体或液体药物在气相中进行微囊化的方法。　　具体有：喷雾干燥，空气悬浮，喷雾凝结法等。　　3.化学法　　在溶液中单体或高分子通过聚合或缩合反应产生囊膜制成微囊的方法。　　具体有：界面缩聚法，辐射交联法等。　　【经典真题】　　（A型题）　　1.微囊化方法中属化学法的是　　A.复凝聚法　　B.溶剂﹣非溶剂法　　C.辐射交联法　　D.喷雾干燥法　　E.A和B　　[答疑编号911110104]　　答案：C　　2.微囊的制备方法不包括　　A.薄膜分散法　　B.改变温度法　　C.凝聚法　　D.液中干燥法　　E.界面缩聚法　　[答疑编号911110105]　　答案：A　　A.界面缩聚法　　B.辐射交联法　　C.喷雾干燥法　　D.液中干燥法　　E.单凝聚法　　1.在一种高分子囊材溶液中加入凝聚剂以降低囊材溶解度而凝聚成微囊的方法是　　[答疑编号911110106]　　答案：E　　2.从乳浊液中除去分散相挥发性溶剂以制备微囊的方法是　　[答疑编号911110107]　　答案：D　　3.通过在分散相与连续相的界面上发生单体的